4-Klóró-6-Jódókínazólín CAS 98556-31-1 Hreinleiki >98,0% (HPLC)

4-Klóró-6-Jódókínazólín (CAS: 98556-31-1) er milliefni í myndun Lapatinibs (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monohydrate (CAS: 388082-78-8).
Lapatinib er nýtt brjóstakrabbameinsmiðað meðferðarlyf þróað og framleitt af GlaxoSmithKline, sem var samþykkt af matvæla- og lyfjaeftirliti Bandaríkjanna 13. mars 2007. Núverandi samþykkta ábendingin er samsett með capecítabíni fyrir langt gengið eða meinvörpað brjóstakrabbamein og brjóstakrabbameinssjúklingum. verður að meðhöndla með öðrum fyrstu línu lyfjum.Vöruheiti þess í Bandaríkjunum er Tykerb.Þann 14. desember 2007 samþykkti Lyfjastofnun Evrópu (EMEA) skráningu Lapatinibs í Evrópu undir vöruheitinu Tyverb.Sameindamiðuð meðferð við brjóstakrabbameini vísar til meðferðar á krabbameinsgenum og tengdum tjáningarvörum sem tengjast tilviki og þróun brjóstakrabbameins.Sameindamiðuð lyf hamla eða drepa æxlisfrumur með því að hindra merkjaflutning í æxlisfrumum eða tengdum frumum til að stjórna breytingum á frumgenatjáningu.Lapatinib er smásameinda húðþekjuvaxtarþáttar týrósín kínasa hemill til inntöku.Klínískar rannsóknir hafa sýnt að fyrir HER2 brjóstakrabbameinssjúklinga sem hafa þróað með sér ónæmi fyrir Roche's Herceptin (Herceptin), hefur Lapatinib góð klínísk áhrif.In vitro próf hafði Lapatinib marktæk vaxtarhamlandi áhrif á Her-2 oftjáandi brjóstakrabbameinsfrumulínur.Í I. stigs rannsóknum á langt gengnu brjóstakrabbameini með Her-2 oftjáningu hefur Lapatinib einnig hátt virknihlutfall og hefur enga krossónæmi fyrir Herceptin (trastuzumab).Vegna þess að uppbygging hennar er lítil sameind, ólíkt Herceptin (trastuzumab), getur hún farið í gegnum blóð-heila þröskuldinn og hefur ákveðin lækningaleg áhrif á meinvörp í heila brjóstakrabbameins.