Gemcitabine CAS 95058-81-4 prófun 98,0~102,0%

Gemcitabine (CAS: 95058-81-4) er krabbameinslyf sem notað er til að meðhöndla fjölda tegunda krabbameins.Þetta felur í sér brjóstakrabbamein, lungnakrabbamein sem ekki er af smáfrumugerð, krabbamein í brisi, krabbamein í þvagblöðru og krabbamein í gallvegum.Verið er að rannsaka gemcitabín til notkunar við vélindakrabbameini og er notað í tilraunaskyni við eitlaæxlum og ýmsum öðrum æxlisgerðum.Gemcitabine er gefið í bláæð þar sem það umbrotnar mikið í meltingarvegi.
Gemcitabine er núkleótíðhliðstæða, sem tilheyrir flokki krabbameinslyfja gegn efnaskiptum.Það virkar aðallega á DNA nýmyndunarfasa, það er S fasa.Við ákveðnar aðstæður getur það komið í veg fyrir að G1 fasi fari í S fasa.Það hefur einkenni breitt krabbameinslyfjasviðs, einstakt verkunarmáta, lítil eiturhrif, engin krossónæmi gegn öðrum krabbameinslyfjum og engin yfirbygging eiturverkana.Chemicalbook, gemcitabine, er nú samþykkt til notkunar í meira en 90 löndum, sem gerir það að fyrstu meðferð við lungnakrabbameini sem ekki er af smáfrumugerð og "gullstaðalinn" fyrir krabbamein í brisi.
Árið 1999 samþykkti CFDA gemcitabine til meðferðar á staðbundnu langt gengið eða meinvörpum NSCLC, staðbundnu langt gengið eða briskrabbameini með meinvörpum;Árið 2010 samþykkti CChemicalbookFDA gemcitabin ásamt paklítaxeli til meðferðar á óskurðtæku, staðbundnu endurteknu eða meinvörpuðu brjóstakrabbameini sem hefur tekið sig upp aftur eftir viðbótar/nýadjuvant krabbameinslyfjameðferð.
Gemcitabine er breiðvirkt andmetabolite og deoxycytidine hliðstæða með æxlishemjandi virkni.Við gjöf breytist gemcítabín í virku umbrotsefnin díflúoródeoxýsýtidin tvífosfat (dFdCDP) og díflúoródoxýsýtidín þrífosfat (dFdCTP) með deoxýsýtídín kínasa.dFdCTP keppir við deoxycytidine triphosphate (dCTP) og er fellt inn í DNA.Þetta læsir DNA pólýmerasa sem leiðir til grímulokunar meðan á DNA eftirmyndun stendur.Á hinn bóginn hamlar dFdCDP ríbonucleotide redúktasa og dregur þar með úr deoxýnucleotide safninu sem er tiltækt fyrir DNA nýmyndun.Lækkun á innanfrumuþéttni dCTP eykur upptöku dFdCTP í DNA.