N-(5-Amínó-2-metýlfenýl)-4-(3-pýridýl)-2-pýrimídín CAS 152460-10-1 Imatinib mesýlat millistig hár hreinleiki

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. er leiðandi framleiðandi og birgir N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) með hágæða .
N-(5-Amínó-2-metýlfenýl)-4-(3-pýridýl)-2-pýrimídín (CAS: 152460-10-1) er milliefni venjulega í myndun Imatinib Mesylate (CAS: 220127-57-1) ) API.
Imatinib mesylate er lítil sameind sem hindrar c-Abl prótein-týrósín kínasa, kínasa sem er sérstaklega mikilvægur fyrir útbreiðslu langvinns merghvítblæðis (CML).Flutningsatvik milli litninga 9 og 22 myndar Philadelphia litninginn, sem síðan framleiðir Bcr-Abl samrunapróteinið með afbrigðilega kínasavirkni sem stuðlar að hraðri frumufjölgun.Imatinib mesýlat bindur þennan mikilvæga kínasa og stöðvar CML tengdan vöxt.Imatinib mesýlat hefur ennfremur verið sýnt fram á að hindra PDGFR og týrósín kínasa sem tengjast c-Kit.Samsetningar sem innihalda Imatinib mesýlat hafa verið notaðar við meðferð á ýmsum krabbameinum.
Imatinib mesylate er týrósín kínasa hemill.Mjög sértækt fyrir BCR-ABL, ensímið sem tengist langvarandi merghvítblæði (CML) og ákveðnum gerðum bráðs eitilfrumuhvítblæðis (ALL).Það er öflugur og sértækur v-Abl týrósín kínasa hemill (IC50 = 38 nM).Hindrar einnig PDGFR og c-kit.Sýnir sértækni fyrir v-Abl yfir hópi annarra týrósíns og serín/þreónín próteinkínasa.Hamlar sértækt PDGF-örvaðan vöxt v-abl-umbreyttra PB-3 frumna og v-sis-umbreyttra BALB/c 3T3 frumna in vitro.Sýnir æxlishemjandi áhrif í músum sem bera AMuLV eða BABL/c 3T3 v-sis frumur.Hindrar afritun SARS-CoV og MERS-CoV in vitro (EC50 gildi eru 9,823 og 17,689 μM, í sömu röð).