Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV próteasa hemill COVID-19 hár hreinleiki

Lopinavir (ABT-378) er mjög öflugur, sértækur peptíðeftirlíkandi hemill HIV-1 próteasans, með Kis 1,3 til 3,6 pM fyrir villigerð og stökkbreyttan HIV próteasa.Lopinavir verkar með því að stöðva þroska HIV-1 og hindrar þar með sýkingu þess.Lopinavir er einnig SARS-CoV 3CLpro hemill með IC50 14,2 μM.Lopinavir er andretróveirulyf í flokki próteasahemla.Hömlun á HIV-1 próteasa kemur í veg fyrir klofnun veirufjölpróteinforvera og leiðir til losunar óþroskaðra, ósmitandi veira.Hluti af samsettri meðferð til að meðhöndla HIV/alnæmi.Lopinavir, sjötti HIV-próteasahemillinn í „navir“-flokknum, var settur á markað í samsetningu með ritonaviri, öðrum HIV-próteasahemli sem þegar hefur verið markaðssettur (Abbott, 1996);þessi upprunalega samsetning var kynnt sem Kaletra til notkunar í samsetningu með annað hvort núkleósíð eða ekki núkleósíð bakritahemlum til meðferðar á alnæmi hjá fullorðnum og börnum.Lopinavir er peptíðhermiefnasamband með byggingarkjarna sem er eins og ritonavir, þar sem endahópar, einkum breytt valín, voru settir inn með peptíðtengingaraðferðum.Lopinavir er öflugur samkeppnishemill HIV-I próteasa sem sýnir mikla möguleika gegn ritonavir-ónæmum stökkbreytingum.Í nokkrum dýrategundum sýndu lyfjahvarfarannsóknir með lopinavirlritonavir tengslunum að hóflegir eiginleikar lopinavirs voru verulega bættir þegar ritonavir var til staðar, hvað varðar Cmax og verkunartíma.