Tacrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API Factory High Purity

Takrólímus (einnig FK-506 eða Fujimycin) er ónæmisbælandi lyf þar sem aðalnotkun er eftir líffæraígræðslu til að draga úr virkni ónæmiskerfis sjúklingsins og þar með hættu á líffærahöfnun.Það er einnig notað sem staðbundin efnablöndur við meðhöndlun á alvarlegri ofnæmishúðbólgu, alvarlegri þrálátri æðahjúpsbólgu eftir beinmergsígræðslu og húðsjúkdómi skjaldkirtils.Tacrolimus var fyrst unnið úr gerjunarsoði Streptomyces tsukuba, jarðvegsörveru sem fannst í Tsukuba, Japan.Nafnið takrólímus er dregið af því að taka „t“ fyrir Tsukuba, nafn fjallsins þar sem jarðvegssýnin var dregin út, „akról“ fyrir makrólíð og „imus“ fyrir ónæmisbælandi lyf.Þó að byggingin sé ótengd cýklósporíni sýnir takrólímus svipað litróf ónæmisbælandi áhrifa og þetta efni á frumu- og sameindastigi.Fyrstu rannsóknir bentu til þess að takrólímus væri öflugt ónæmisbælandi lyf, sem sýndi um það bil 100 sinnum meiri in vitro virkni en ciklosporín til að hindra virkjun T-frumna.Síðari in vivo rannsóknir hafa sýnt að takrólímus er áhrifaríkt bæði við að bæla sjálfsofnæmissjúkdóma sjálfkrafa og í tilraunaskyni og til að koma í veg fyrir höfnun ósamgena og xenografts í dýralíkönum af líffæraígræðslu.Upphaflega var takrólímus notað til almennrar ónæmisbælingar hjá sjúklingum sem höfðu gengist undir ígræðslu til að koma í veg fyrir að þeir höfnuðu nýjum ígræðslu.Fljótlega varð þó vart við að takrólímus gæti skilað hagstæðum niðurstöðum í húðsjúkdómum hjá sumum sjúklingum sem höfðu gengist undir ígræðslu.Uppgötvun takrólímus hefur því leitt til meiri skilnings á meinafræði í húð, til dæmis á ofnæmishúðbólgu.Í kjölfarið var tilkynnt um aðra staðbundna notkun takrólímus og notkun þessa lyfs í húðsjúkdómum fer smám saman að aukast.