Acido 5-metilisossazolo-4-carbossilico CAS 42831-50-5 Leflunomide Purezza intermedia >99,0% (HPLC)

L'acido 5-metilisossazolo-4-carbossilico (CAS: 42831-50-5) è un intermedio per la sintesi di Leflunomide (CAS: 75706-12-6).La leflunomide è una specie di farmaci immunosoppressori isossazolici con attività antiproliferativa, la moderna farmacologia classifica questo prodotto come farmaci antipiretici, analgesici e antinfiammatori.Questo prodotto può essere rapidamente convertito nei metaboliti attivi e svolgere un ruolo da parte del fegato e del citoplasma intestinale e dei microsomi, i suoi;meccanismo principale è durante la sintesi del DNA, inibendo un'attività dell'enzima chiave-DHODH (DHODH), in modo che i nucleotidi all'interno del linfocita B siano esauriti, termina la biosintesi del DNA e dell'RNA, le cellule non possono entrare nella fase s e alla fine non possono proliferare, con conseguente effetto antireumatico, è adatto per il trattamento di adulti con artrite reumatoide attiva, spondilite anchilosante, può rallentare la distruzione ossea, alleviare i sintomi e i segni.Inoltre, la leflunomide può anche inibire l'attività della tirosina chinasi, inibendo così la proliferazione delle cellule T, delle cellule B e delle cellule non immunitarie, ma può anche, mediante l'inibizione della biosintesi della cicloossigenasi-2 (COX2), inibire la sintesi delle prostaglandine ed esercitare attività anti- effetti infiammatori e inibiscono il rilascio di istamina da mastociti e basofili.Quando questo prodotto viene utilizzato nei pazienti sottoposti a trapianto di organi, l'aggiustamento della dose è difficile, viene utilizzato principalmente per trattare l'artrite reumatoide e altre malattie autoimmuni.