Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Purezza >99,5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), la forma di sale dimaleato di afanitib, è un agente antineoplastico disponibile per via orale.Afatinib Dimaleate è un inibitore irreversibile della famiglia EGFR con IC50 di 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM e 14 nM rispettivamente per EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M e HER2.Afatinib Dimaleate è indicato per il trattamento di prima linea di pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule metastatico (NSCLC) i cui tumori presentano delezioni dell'esone 19 del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) o mutazioni di sostituzione dell'esone 21 (L858R) come rilevato da un FDA- prova approvata.In passato, il trattamento standard con un regime di doppietta chemioterapica a base di platino era considerato la terapia standard di prima linea per tutti i pazienti con NSCLC.Tuttavia, prove emergenti hanno identificato sottopopolazioni in cui la terapia mirata è più efficace, portando allo sviluppo di farmaci specifici per mutazione.Afatinib Dimaleate è stato sviluppato da Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate è stato approvato dalla FDA nel 2013 come farmaco orfano con il nome commerciale Gilotrif.Afatinib Dimaleate è sintetizzato chimicamente utilizzando metodi standard.Afatinib Dimaleatonon è solo attivo contro le mutazioni dell'EGFR bersaglio di TKI di prima generazione come erlotinib o gefitinib, ma anche contro mutazioni come T790M che non sono sensibili a queste terapie standard.A causa della sua attività aggiuntiva contro Her2, è in fase di studio per il cancro al seno e per altri tumori guidati da EGFR e Her2.