Afatinib Dimaleate Intermedio CAS 314771-76-1 Purezza >99,0% (HPLC) Fabbrica

(S)-N4-(3-Chloro-4-Fluorophenyl)-7-((Tetrahydrofuran-3-yl)oxy)chinazoline-4,6-Diamine (CAS: 314771-76-1) è un intermedio di Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7).Afatinib è il doppio inibitore potente e irreversibile di seconda generazione del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) e del recettore del fattore di crescita epidermico umano 2 (HER2) tirosina chinasi, sviluppato da Boehringer Ingelheim, Germania.È in grado di inibire irreversibilmente l'attività della tirosina chinasi subendo la reazione di Michael con il gruppo tiolico della cisteina in posizione 797 dell'EGFR.Funzione: 1. Come Lapatinib e Neratinib, Afatinib è un inibitore della protein chinasi che inibisce irreversibilmente anche le chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico umano 2 (Her2) e del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR).2. Afatinib non è solo attivo contro le mutazioni dell'EGFR bersaglio di TKI di prima generazione come erlotinib o gefitinib, ma anche contro mutazioni come T790M che non sono sensibili a queste terapie standard.A causa della sua attività aggiuntiva contro Her2, è in fase di studio per il cancro al seno e per altri tumori guidati da EGFR e Her2.3. Afatinib è un farmaco per il trattamento di prima linea di pazienti con diversi tipi di carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) metastatico (positivo per mutazione EGFR).Agisce come un inibitore covalente irreversibile del recettore tirosina chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) e dell'erbB-2 (HER2).