Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory Immagine in primo piano di alta qualità

Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Fabbrica di alta qualità

Breve descrizione:

Nome chimico: Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

Aspetto: polvere da bianca a biancastra

Dosaggio: 98,0%~102,0%

Nel trattamento delle infezioni da influenza A e influenza B

Contatto: Dott. Alvin Huang

Cellulare/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

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Descrizione:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. è il principale produttore di Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) di alta qualità.Ruifu Chemical è in grado di fornire consegne in tutto il mondo, prezzi competitivi, un servizio eccellente, quantità piccole e all'ingrosso disponibili.Acquista Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Proprietà chimiche:

Nome chimico	Baloxavir Marboxil
Sinonimi	BXM;S-033188
Numero CAS	1985606-14-1
Stato delle scorte	Disponibile, scala di produzione fino a centinaia di chilogrammi
Formula molecolare	C27H23F2N3O7S
Peso molecolare	571,55
Densità	1,57±0,10 g/cm3
Solubilità	Solubile in DMSO
Archiviazione a lungo termine	Conservare a lungo termine a -20 ℃
Certificato di autenticità e scheda di sicurezza	Disponibile
Origine	Shanghai, Cina
Marca	Ruifu chimica

Specifiche:

Articolo	Specifiche
Aspetto	Polvere da bianca a biancastra
Identificazione	Lo spettro IR corrisponde allo standard di riferimento Il tempo di ritenzione corrisponde allo standard di riferimento
Contenuto d'acqua (di KF)	≤1,0%
Perdita all'essiccamento	≤1,0%
Residuo all'accensione	≤0,50%
Metalli pesanti	≤20 ppm
Sostanze correlate
Massima impurità individuale	≤0,50%
Impurità totali	≤1,0%
Dimensione delle particelle	D90 Passo 150um
Purezza chirale	≥99,0%
Purezza	≥99,0%
Saggio	98,0%~102,0%
Solventi residui	Rispettare i requisiti ICH
Spedizione	Spedizione con impacco di ghiaccio
Norma di prova	Norma aziendale
Utilizzo	API, nel trattamento delle infezioni da influenza A e influenza B

Pacchetto e stoccaggio:

Pacchetto:Bottiglia, sacchetto di alluminio, tamburo da 25 kg/cartone o in base alle esigenze del cliente.
Condizioni di conservazione:Tenere il contenitore ben chiuso e conservare in un magazzino fresco, asciutto (2~8℃) e ben ventilato lontano da sostanze incompatibili.Proteggere dalla luce e dall'umidità.
Spedizione:Consegna in tutto il mondo per via aerea, tramite FedEx / DHL Express.Fornire una consegna rapida e affidabile.

Vantaggi:

FAQ:

1985606-14-1 - Applicazione:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) è un farmaco antivirale sviluppato da Shionogi Co., un'azienda farmaceutica giapponese e Roche per il trattamento delle infezioni da influenza A e influenza B.Il farmaco è stato inizialmente approvato per l'uso in Giappone nel febbraio 2018 e approvato dalla FDA il 24 ottobre 2018 per il trattamento dell'influenza acuta non complicata in pazienti di età pari o superiore a 12 anni che sono stati sintomatici per non più di 48 ore Etichetta.Baloxavir marboxil, un inibitore della cap-endonucleasi, ha un meccanismo d'azione unico se confrontato con la classe di farmaci inibitori della neuraminidasi attualmente esistente usata per trattare le infezioni influenzali.Baloxavir Marboxil è un nuovo farmaco anti influenzale con un nuovo meccanismo d'azione.Baloxavir Marboxil è il profarmaco di Baloxavir Acid (S-033447) che inibisce in modo potente e selettivo l'endonucleasi cap-dipendente all'interno della subunità PA della polimerasi dei virus dell'influenza A e B, portando all'inibizione della trascrizione e della replicazione dell'RNA.Anche il baloxavir è stato studiato per il suo potenziale nel trattamento del COVID-19, ma non è stato osservato alcun beneficio dimostrato.

1985606-14-1 - Meccanismo d'azione:

Baloxavir Marboxil è un agente terapeutico dell'influenza, in particolare un inibitore enzimatico che mira all'attività endonucleasica cap-dipendente del virus dell'influenza, una delle attività del complesso della polimerasi virale.In particolare, inibisce un processo noto come cap snatching, mediante il quale il virus deriva primer corti e ricoperti dai trascritti di RNA della cellula ospite, che poi utilizza per la sintesi catalizzata dalla polimerasi dei suoi necessari mRNA virali.Una subunità della polimerasi si lega ai pre-mRNA dell'ospite ai loro cappucci 5 ', quindi l'attività endonucleasica della polimerasi catalizza la sua scissione "dopo 10-13 nucleotidi".In quanto tale, il suo meccanismo è distinto dagli inibitori della neuraminidasi come Oseltamivir e Zanamivir.

1985606-14-1 - Farmacocinetica:

Baloxavir Marboxil è un inibitore selettivo dell'endonucleasi cap-dipendente dell'influenza che impedisce la funzione della polimerasi e quindi la replicazione dell'mRNA del virus dell'influenza 5, 3. Ha mostrato attività terapeutica contro le infezioni da virus dell'influenza A e B, compresi i ceppi resistenti agli attuali agenti antivirali 1. Questo farmaco inibisce un enzima necessario per la replicazione virale, trattando così rapidamente l'infezione da virus influenzale 5, Label e alleviando i sintomi associati all'infezione.Una singola dose di questo agente si è dimostrata superiore al placebo nell'alleviare i sintomi dell'influenza e superiore sia all'oseltamivir che al farmaco placebo negli esiti virologici (caratterizzati da una diminuzione della carica virale).

1985606-14-1 - Indicazioni:

Baroxavir è adatto a pazienti di età ≥ 12 anni che soffrono di influenza acuta non complicata e i cui sintomi non superano le 48 ore.Occorre prestare attenzione ai limiti dei farmaci: il virus dell'influenza cambia nel tempo e ci sono fattori come il tipo e il sottotipo del virus.Una volta che la resistenza ai farmaci del virus e la patogenicità del virus cambiano, l'efficacia clinica dei farmaci antivirali può essere indebolita.Al momento di decidere se assumere basalovir dipivoxil, devono essere prese in considerazione le informazioni disponibili sulla sensibilità del ceppo virale epidemico locale al farmaco.

1985606-14-1 - Usi:

Baloxavir Marboxil è un farmaco antinfluenzale, un antivirale, che viene assunto come compressa monodose, per via orale, da individui di età pari o superiore a 12 anni, che hanno presentato sintomi di questa infezione per non più di 48 ore. L'efficacia di baloxavir marboxil somministrato dopo 48 ore non è stato testato.

1985606-14-1 - Controindicazioni:

Baloxavir Marboxil non deve essere co-somministrato con latticini, bevande arricchite di calcio o lassativi, antiacidi o integratori orali contenenti calcio, ferro, magnesio, selenio, alluminio o zinco.

1985606-14-1 - Effetti collaterali:

Gli effetti indesiderati comuni dopo la somministrazione di una singola dose di baloxavir marboxil includono diarrea, bronchite, raffreddore comune, mal di testa e nausea.Gli eventi avversi sono stati riportati nel 21% delle persone che hanno ricevuto baloxavir, nel 25% di quelle che hanno ricevuto placebo e nel 25% di Oseltamivir.

1985606-14-1 - Preparazione:

Il brevetto giapponese JP6212678 riportava il metodo di sintesi del Baloxavir Marboxil.L'acido 3, 4-difluorobenzoico è stato utilizzato come materia prima per reagire con DMF sotto l'azione di LDA per ottenere acido 2-formil-3, 4-difluorobenzoico.Quindi forma tioacetale con tiofenolo, quindi viene ridotto e separato con borano per ottenere 2-feniltiometil -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepina -11 (6H) -one, e infine il frammento chiave tiazepinico 7, 8-difluoro-6,11-diidrodibenzo [B, e] tiazepina -11-alcool si ottiene per riduzione del boroidruro di sodio.Usando l'acido 3-(benzilossi)-4-osso-4H-piran-2-carbossilico per reagire con tert-butil formiato dopo esterificazione per ottenere 3-(benzilossi)-1-((terz-butossicarbonil) ammino) -4-osso -1,4-diidropiridina-2-metil formiato idrato, e quindi con 2-(2, 2-dimetossietossi) etilamina subisce la reazione di scambio uretanico, quindi ciclizza sotto l'azione dell'acido metansolfonico per ottenere 7-(benzilossi)-3, 4,12,12a-tetraidro-1H-[1,4] ossazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazina -6, 8-dione emiidrato, allora è condensato con acido (R)-tetraidrofuran -2-formico, quindi cristallizzato e risolto, quindi il gruppo ausiliario chirale viene rimosso per ottenere la molecola chiave dell'anello genitore chirale (R)-7-(benzilossi)-3,4,12, 12a-tetraidro-1H-[1,4] ossazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] triazina-6, 8-dione.Quindi la molecola chiave dell'anello genitore viene utilizzata per lo scambio con n-esanolo sotto l'azione del reagente di Grignard, e quindi con il frammento chiave tiazepinico 7,8-difluoro-6, 11-diidrodibenzo [B, e] tiazepina -11-alcool docking , e infine debutilazione e condensazione con metil cloroformiato per ottenere il prodotto finale Baloxavir Marboxil.