Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Purezza ≥99,0% (HPLC)

Lapatinib è un nuovo farmaco per la terapia mirata del cancro al seno sviluppato da GlaxoSmithKline, Regno Unito.È un inibitore della tirosina chinasi che può inibire efficacemente l'attività del recettore del fattore di crescita epidermico umano -1 (ErbB1) e del recettore del fattore di crescita epidermico umano -2 (ErbB2) della tirosina chinasi.È unico in quanto può funzionare in vari modi in modo che le cellule del cancro al seno non possano ricevere i segnali necessari per la crescita.Il meccanismo d'azione consiste nell'inibire i siti ATP di EGFR (ErbB-1) e HER2 (ErbB-2) nelle cellule per prevenire la fosforilazione e l'attivazione delle cellule tumorali e bloccare i segnali di down-regulation attraverso dimeri omogenei ed eterogenei di EGFR (ErbB -1) e HER2(ErbB-1).La terapia a bersaglio molecolare per il cancro al seno si riferisce al trattamento di oncogeni e relativi prodotti di espressione correlati all'insorgenza e allo sviluppo del cancro al seno.I farmaci a bersaglio molecolare inibiscono o uccidono le cellule tumorali bloccando la trasduzione del segnale nelle cellule tumorali o nelle cellule correlate per controllare i cambiamenti nell'espressione genica cellulare.il 14 marzo 2007, la Food and Drug Administration statunitense ha approvato la combinazione di lapatinib e xeloda (capecitabina) per il trattamento di pazienti con carcinoma mammario avanzato o metastatico sovraespresso dal recettore 2 del fattore epidermico umano (ErbB2) e trattate con antracicline, paclitaxel e trastuzumab .Gli studi clinici dimostrano che questo prodotto ha anche buoni effetti clinici per i pazienti con carcinoma mammario HER2 che hanno sviluppato resistenza ai farmaci all'Herceptin di Roche (Herceptin).lapatinib è un nuovo farmaco antitumorale mirato.Può agire contemporaneamente sui bersagli Her-1 e Her-2.L'effetto biologico di questa modalità di azione sulla proliferazione e la crescita delle cellule tumorali è di gran lunga superiore a quello di un solo bersaglio.I cosiddetti farmaci terapeutici mirati si riferiscono a farmaci che utilizzano determinati recettori, geni o proteine ​​chiave come bersagli per uccidere le cellule tumorali correlate in modo mirato.