TMC207 CAS 843663-66-1 Purezza >99,5% (HPLC)
| Nome chimico | TMC207 |
| Sinonimi | TMC-207, R207910;Sirturo;(αS,βR)-6-Bromo-α-[2-(dimetilammino)etil]-2-metossi-α-1-naftalenil-β-fenil-3-chinolinetanolo;1-(6-Bromo-2-metossichinolin-3-il)-4-dimetilammino-1-fenil-2-(1-naftil) 2-butanolo |
| Numero CAS | 843663-66-1 |
| Numero CAT | RF2336 |
| Stato delle scorte | In magazzino, scala di produzione fino a tonnellate |
| Formula molecolare | C32H31BrN2O2 |
| Peso molecolare | 555.516 |
| Punto di fusione | 104℃ |
| Densità | 1,322±0,06 g/cm3 |
| Sensibile | Igroscopico.Sensibile alla luce, sensibile all'aria |
| Marca | Ruifu chimica |
| Articolo | Specifiche |
| Aspetto | Polvere bianca o biancastra |
| Purezza / Metodo di analisi | >99,5% (HPLC) |
| Perdita all'essiccamento | <0,50% |
| Residuo all'accensione | <0,20% |
| Qualsiasi impurità individuale | <0,10% |
| Isomero | <0,10% |
| Impurità totali | <0,50% |
| Metalli pesanti (come Pb) | <20 ppm |
| Arsenico (As) | <2,0 ppm |
| Spettro infrarosso | Conforme alla struttura |
| Spettro NMR del protone | Conforme alla struttura |
| Norma di prova | Norma aziendale |
| Utilizzo | API |
Pacchetto: Bottiglia, sacchetto di alluminio, tamburo da 25 kg/cartone o in base alle esigenze del cliente
Condizioni di conservazione:Conservare in contenitori sigillati in luogo fresco e asciutto;Proteggere dalla luce e dall'umidità
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(CAS: 843663-66-1), (noto come TMC207 e R207910), commercializzato con il nome commerciale Sirturo, è un nuovo farmaco antimicobatterico diarilchinolina che colpisce la tubercolosi inibendo l'attività della pompa protonica ATP sintasi di M. tuberculosis.La sintesi di ATP dei micobatteri esercita effetti antibatterici e battericidi.Clinicamente utilizzato per il trattamento della tubercolosi multiresistente agli adulti (MDR-PTB).TMC207 ha la stessa attività battericida contro ceppi sensibili e ceppi resistenti di M. tuberculosis e ha anche un buon effetto di sterilizzazione sui batteri dormienti.Nel dicembre 2012, la FDA statunitense ha approvato TMC207 come parte della terapia di combinazione per il trattamento della tubercolosi multiresistente ai farmaci (MDRTB).TMC207 è il primo farmaco approvato per MDR-TB ed è la prima approvazione di una nuova classe di agenti antitubercolari negli ultimi 40 anni.A causa dell'elevata esigenza medica non soddisfatta per il trattamento della MDR-TB, la FDA ha concesso l'approvazione accelerata del TMC207 sulla base dei risultati della Fase II, fornendo ai pazienti l'accesso al farmaco durante lo svolgimento di ulteriori studi clinici.TMC207 è una diarilchinolina che è stata scoperta da una strategia di screening di cellule intere ad alto rendimento con Mycobacterium smegmatis utilizzato come surrogato per M. tuberculosis.TMC207 è un singolo enantiomero di un colpo di screening iniziale.TMC207 ha un'attività potente e selettiva contro i micobatteri ed è attivo contro M. tuberculosis sia sensibile che farmacoresistente.Il meccanismo d'azione di TMC207 è unico tra i farmaci antitubercolari e comporta l'inibizione dell'ATP sintasi micobatterica;non è attivo contro l'ATP sintasi umana.TMC207 ha attività in vivo in numerosi modelli preclinici di infezione da tubercolosi, da solo e in combinazione con altri agenti anti-tubercolosi, e ha attività battericida in modelli di infezione da tubercolosi consolidati.TMC207 è sintetizzato in cinque passaggi dall'acido 3-fenilpropionico e dalla para-bromoanilina.Dopo la formazione dell'ammide, il trattamento con POCl3 e DMF in condizioni Vilsmeier-Hack ha dato un prodotto 2-clorochinolina.Il trattamento con metossido di sodio, seguito dalla condensazione con 3-(dimetilammino)-1-(naftalen-1-il)propan-1-one e la separazione degli isomeri ha dato TMC207.
