Trelagliptin Succinate Intermedio CAS 865759-24-6 Purezza >98,0% (HPLC)

2-((6-cloro-3-metil-2,4-diosso-3,4-diidropirimidin-1(2H)-il)metil)-4-fluorobenzonitrile (CAS: 865759-24-6) è utilizzato come intermedio di Trelagliptin Succinato (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptin Succinate, sviluppato da Takeda, Giappone, lanciato nel marzo 2015, con il nome commerciale Zafatek, è usato per trattare il diabete di tipo 2.Trelagliptin è un inibitore della dipeptidil peptidasi IV (DPP-4) ad azione ultra prolungata che inibisce selettivamente e continuamente la DPP-4 per controllare i livelli di zucchero nel sangue.Trelagliptin è il primo farmaco ipoglicemico settimanale sul mercato e simili inibitori DPP-4 sul mercato devono essere assunti una volta al giorno.I vantaggi dei farmaci Zafatek forniranno senza dubbio opzioni di trattamento più convenienti per i pazienti diabetici.Si prevede che migliorerà notevolmente la comodità e la compliance dei pazienti.il 26 marzo 2015, il gigante farmaceutico giapponese Takeda ha annunciato che il nuovo farmaco per il diabete Zafatek è stato approvato dal Ministero della salute, del lavoro e del benessere (MHLW) giapponese per il trattamento del diabete di tipo 2.L'approvazione segna Zafatek diventando il primo farmaco ipoglicemizzante orale settimanale sul mercato nel mondo, e rappresenta anche un blockbuster lanciato da Takeda nel mercato del diabete.
Trelagliptin è un inibitore della dipeptidil peptidasi IV (DPP-4) una volta alla settimana che controlla i livelli di zucchero nel sangue inibendo selettivamente e continuamente la DPP-4.DPP-4 è un enzima che può avviare l'inattivazione dell'incretina (peptide simile al glucagone -1 (GLP-1) e polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP)), che svolgono un ruolo importante nella regolazione della glicemia.L'inibizione del DPP-4 può aumentare la secrezione di insulina dipendente dal livello di zucchero nel sangue, controllando così il livello di zucchero nel sangue.La presentazione della NDA di Trelagliptin si basa sui dati di efficacia e sicurezza di diversi studi clinici di fase III condotti su pazienti giapponesi con diabete di tipo 2.L'efficacia di Trelagliptin è stata confermata in tutti gli studi e ha una buona sicurezza e tollerabilità.La somministrazione di Trelagliptin una volta alla settimana può controllare efficacemente il livello di zucchero nel sangue e dovrebbe migliorare la compliance dei pazienti ai farmaci.