Crizotinib Intermedio CAS 877399-00-3 Purezza ≥98,0% (HPLC) ee ≥99,0%

(R)-5-Bromo-3-[1-(2,6-Dichloro-3-Fluorophenyl)ethoxy]pyridin-2-Amine (CAS: 877399-00-3) è usato come intermedio di Crizotinib (CAS: 877399-52-5).

Crizotinib è sicuramente un farmaco antitumorale che sta diventando un inibitore di alk (chinasi del linfoma anaplastico) e ros1 (c-ros oncogene 1), approvato per il trattamento di alcuni carcinomi polmonari non a piccole cellule (NSCLC) negli Stati Uniti e in alcuni altri paesi, e sottoposto a numerosi studi che ne testano la sicurezza e l'efficacia nel linfoma anaplastico a grandi cellule, nel neuroblastoma e in altri tumori solidi avanzati negli adulti e nei bambini.

Crizotinib è un farmaco per la terapia mirata per il carcinoma polmonare non a piccole cellule sviluppato da Pfizer, USA, secorri è un farmaco di frontiera ed epocale nel campo della terapia mirata per il carcinoma polmonare.È stato approvato per la commercializzazione negli Stati Uniti nell'agosto 2011 ed è stato inserito nelle linee guida internazionali per il trattamento del cancro del polmone alla fine dell'anno come farmaco di prima linea per i pazienti ALK-positivi.Co-approvato con Crizotinib è il primo metodo di diagnosi genetica che utilizza l'ibridazione in situ fluorescente (FISH)-VSI ALK Break Apart FISH Probe Kit, questo è il metodo attualmente utilizzato negli studi clinici globali per rilevare i geni di fusione EML4-ALK nel NSCLC.Questo test aiuterà a identificare i pazienti che potrebbero trarre beneficio dal trattamento con Crizotinib.

Crizotinib è un inibitore selettivo del recettore della tirosina chinasi utilizzato nella terapia di casi selezionati di carcinoma polmonare avanzato non a piccole cellule.È un doppio inibitore ATP competitivo delle tirosina chinasi c-MET (fattore di transizione epiteliale mesenchimale) chinasi (IC50 cellulare=8 nM) e ALK (IC50 cellulare=20 nM), entrambi importanti bersagli per la chemioterapia antitumorale.Quando Crizotinib è stato testato per la selettività rispetto ad altre chinasi, è stato riscontrato che l'enzima IC50 era entro multipli di 100 volte di c-MET per 13 delle 120 chinasi testate.Nei saggi cellulari, è stato scoperto che Crizotinib inibisce la chinasi RON (recepteur d'origine nantais) con una finestra di selettività di 10 volte rispetto a c-MET.Complessivamente, questo agente inibisce la crescita delle cellule tumorali.XALKORI® (Crizotinib) è un medicinale prescritto per il trattamento di persone affette da carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) che si è diffuso ad altre parti del corpo ed è causato da un difetto in un gene chiamato ALK (chinasi del linfoma anaplastico) o un gene chiamato ROS1.Non è noto se XALKORI sia sicuro ed efficace nei bambini.