Crizotinib CAS 877399-52-5 Analisi ≥99,0% API Alta qualità di fabbrica
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| Nome chimico | Crizotinib |
| Sinonimi | Xalkori;PF-02341066;Crozotinib;Crizotinib Xalkori;3-[1-(2,6-Dicloro-3-Fluoro-fenil)-etossi]-5-(1-Piperidin-4-il-1H-pirazol-4-il)-piridin-2-ilammina;(R)-3-[1-(2,6-Dicloro-3-Fluorofenil)etossi]-5-(1-Piperidin-4-il-1H-pirazol-4-il)piridin-2-ilammina |
| Numero CAS | 877399-52-5 |
| Stato delle scorte | Disponibile, scala di produzione fino a centinaia di chilogrammi |
| Formula molecolare | C21H22Cl2FN5O |
| Peso molecolare | 450,34 |
| Punto di fusione | 192℃ |
| Densità | 1,47±0,10 g/cm3 |
| Temperatura di conservazione | Temperatura ambiente |
| Origine | Shanghai, Cina |
| Marca | Ruifu chimica |
| Articolo | Specifiche |
| Aspetto | Polvere da bianca a biancastra |
| Identificazione | Tramite IR, HPLC |
| Chiarezza della soluzione | Conforme alla norma |
| Perdita all'essiccamento | ≤1,00% |
| Residuo all'accensione | ≤0,50% |
| Impurità correlate | (mediante HPLC) |
| Singola Impurità | ≤0,50% |
| Impurità totali | ≤1,00% |
| Metalli pesanti | ≤20 ppm |
| Saggio | ≥99,0% |
| Solventi residui | Soddisfa le specifiche |
| Data di scadenza | 24 mesi |
| Norma di prova | Norma aziendale |
Pacchetto:Bottiglia, sacchetto di alluminio, tamburo da 25 kg/cartone o in base alle esigenze del cliente.
Condizioni di conservazione:Tenere il contenitore ben chiuso e conservare in un magazzino fresco, asciutto (2~8℃) e ben ventilato lontano da sostanze incompatibili.Proteggere dalla luce e dall'umidità.
Spedizione:Consegna in tutto il mondo per via aerea, tramite FedEx / DHL Express.Fornire una consegna rapida e affidabile.
Descrizione di sicurezza 24/25 - Evitare il contatto con la pelle e gli occhi.
ID ONU UN 3077 9 / PGIII
WGK Germania 3
Codice SA 2933990099
Classe di rischio IRRITANTE
Crizotinib (CAS 877399-52-5), (Crizotinib, Xalkori R ), è un potente e selettivo inibitore di piccole molecole ATP competitivo di ALK e c-Met.Nell'agosto 2011, la FDA degli Stati Uniti ha approvato Crizotinib per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) con riarrangiamento della chinasi del linfoma anaplastico (ALK).Crizotinib è un doppio inibitore ATP competitivo delle tirosina chinasi c-MET (fattore di transizione epiteliale mesenchimale) chinasi (IC50 cellulare=8 nM) e ALK (IC50 cellulare=20 nM), entrambi bersagli importanti per la chemioterapia antitumorale.Quando crizotinib è stato testato per la selettività rispetto ad altre chinasi, è stato riscontrato che l'enzima IC50 era entro multipli di 100 volte di c-MET per 13 delle 120 chinasi testate.Nei saggi cellulari, è stato riscontrato che crizotinib inibisce la chinasi RON (recepteur d'origine nantais) con una finestra di selettività di 10 volte rispetto a c-MET.
Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib è un potente inibitore di c-Met e ALK, i valori di IC50 nel test cellulare erano rispettivamente di 11 nM e 24 nM.È anche un potente inibitore di ROS1 con un valore Ki inferiore a 0,025 nM.Crizotinib può indurre l'autofagia in una varietà di linee cellulari di carcinoma polmonare inibendo la via STAT3.
Crizotinib è un potente e selettivo doppio inibitore della chinasi del fattore di transizione epiteliale mesenchimale (c-MET) e della chinasi del linfoma anaplastico (ALK).Crizotinib è un potenziale agente antitumorale.Nell'agosto 2011, la FDA degli Stati Uniti ha approvato crizotinib per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) riarrangiato dalla chinasi del linfoma anaplastico (ALK).
Crizotinib (Xalkori(R), Pfizer), approvato nel 2011, è stato il primo inibitore approvato contro la chinasi del linfoma anaplastico (ALK).La chinasi codificata dal protooncogene 1 ROS (ROS1) della classe del recettore dell'insulina tirosina chinasi e la chinasi codificata dal protooncogene MET della classe del recettore del fattore di crescita degli epatociti (HGFR) sono altre chinasi prese di mira da crizotinib. Quando è stato approvato nel 2011, crizotinib è stato il primo farmaco mirato specificamente ai pazienti con NSCLC.Tuttavia, la resistenza a crizotinib è stata solitamente osservata in circa 8 mesi dopo l'applicazione iniziale e più della metà dei pazienti trattati con crizotinib ha manifestato effetti collaterali gastrointestinali.Nel 2016, crizotinib è stato inoltre approvato dalla FDA per il NSCLC positivo per ROS1.
Crizotinib (Xalkori) è un inibitore orale del recettore della tirosina chinasi indicato per il trattamento di pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) avanzato o metastatico.Gli effetti indesiderati comuni con l'uso di Xalkori includono infezione delle vie respiratorie superiori, nausea, vomito, mal di stomaco, diminuzione dell'appetito, insonnia, vertigini, sensazione di stanchezza, diarrea, costipazione, eruzione cutanea o prurito, sintomi del raffreddore (naso chiuso, starnuti, mal di gola), intorpidimento o formicolio o gonfiore alle mani o ai piedi.
