N-(5-ammino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidina CAS 152460-10-1 Imatinib mesilato intermedio elevata purezza

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. è il principale produttore e fornitore di N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) con alta qualità .
N-(5-ammino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidinea (CAS: 152460-10-1) è un intermedio tipicamente nella sintesi di Imatinib mesilato (CAS: 220127-57-1 ) API.
Imatinib mesilato è una piccola molecola che inibisce la proteina-tirosina chinasi c-Abl, una chinasi particolarmente importante per la proliferazione della leucemia mieloide cronica (LMC).Un evento di traslocazione tra i cromosomi 9 e 22 genera il cromosoma Philadelphia, che quindi produce la proteina di fusione Bcr-Abl con attività chinasica aberrante che promuove una rapida proliferazione cellulare.L'imatinib mesilato si lega a questa chinasi cruciale, arrestando la crescita correlata alla LMC.È stato inoltre dimostrato che imatinib mesilato inibisce il PDGFR e le tirosina chinasi associate al c-Kit.Le formulazioni contenenti Imatinib mesilato sono state utilizzate nel trattamento di vari tipi di cancro.
Imatinib mesilato è un inibitore della tirosina chinasi.Altamente specifico per BCR-ABL, l'enzima associato alla leucemia mieloide cronica (LMC) e ad alcune forme di leucemia linfoblastica acuta (ALL).È un potente e selettivo inibitore della tirosina chinasi v-Abl (IC50 = 38 nM).Inibisce anche PDGFR e c-kit.Mostra selettività per v-Abl su un pannello di altre chinasi proteiche tirosina e serina/treonina.Inibisce selettivamente la crescita stimolata dal PDGF delle cellule PB-3 trasformate con v-abl e delle cellule BALB/c 3T3 trasformate con v-sis in vitro.Mostra effetti antitumorali nei topi portatori di cellule AMuLV o BABL/c 3T3 v-sis.Inibisce la replicazione di SARS-CoV e MERS-CoV in vitro (i valori EC50 sono rispettivamente 9,823 e 17,689 μM).