Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV Inibitore della proteasi COVID-19 Elevata purezza

Lopinavir (ABT-378) è un inibitore peptidomimetico altamente potente e selettivo della proteasi HIV-1, con Kis da 1,3 a 3,6 pM per la proteasi HIV wild-type e mutante.Il lopinavir agisce arrestando la maturazione dell'HIV-1 bloccandone così l'infettività.Lopinavir è anche un inibitore SARS-CoV 3CLpro con un IC50 di 14,2 μM.Lopinavir è un antiretrovirale della classe degli inibitori della proteasi.L'inibizione della proteasi dell'HIV-1 previene la scissione del precursore della poliproteina virale e provoca il rilascio di virioni immaturi e non infettivi.Un componente della terapia di combinazione per il trattamento dell'HIV/AIDS.Lopinavir, il sesto inibitore della proteasi dell'HIV nella classe “navir”, è stato lanciato in coformulazione con ritonavir, un altro inibitore della proteasi dell'HIV già commercializzato (Abbott, 1996);questa formulazione originale è stata introdotta come Kaletra per l'uso in combinazione con inibitori della trascrittasi inversa nucleosidici o non nucleosidici per il trattamento dell'AIDS negli adulti e nei bambini.Il lopinavir è un composto peptidomimetico con un nucleo strutturale identico a quello del ritonavir, sul quale sono stati introdotti gruppi terminali, in particolare una valina modificata, mediante procedure di accoppiamento peptidico.Lopinavir è un potente inibitore competitivo della proteasi HIV-I che mostra un alto potenziale contro le mutazioni resistenti a ritonavir.In diverse specie animali, studi di farmacocinetica con l'associazione lopinavir ritonavir hanno mostrato che le modeste proprietà del lopinavir erano significativamente migliorate in presenza di ritonavir, in termini di Cmax e durata d'azione.