Elevata purezza della fabbrica API di Tacrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3

Il tacrolimus (anche FK-506 o Fujimycin) è un farmaco immunosoppressore il cui uso principale è dopo il trapianto di organi per ridurre l'attività del sistema immunitario del paziente e quindi il rischio di rigetto dell'organo.Viene anche utilizzato in una preparazione topica nel trattamento della dermatite atopica grave, dell'uveite refrattaria grave dopo trapianti di midollo osseo e della vitiligine della pelle.Il tacrolimus è stato estratto per la prima volta dal brodo di fermentazione di Streptomyces tsukuba, un microbo del suolo trovato a Tsukuba, in Giappone.Il nome tacrolimus deriva prendendo la 't' per Tsukuba, il nome della montagna dove è stato estratto il campione di terreno, 'acrol' per macrolide e 'imus' per immunosoppressore.Sebbene strutturalmente non correlato alla ciclosporina, il tacrolimus mostra uno spettro di effetti immunosoppressivi simile a questo agente a livello cellulare e molecolare.Gli studi iniziali hanno indicato che il tacrolimus era un potente immunosoppressore, mostrando una potenza in vitro di circa 100 volte maggiore rispetto alla ciclosporina nell'inibire l'attivazione delle cellule T.Successivi studi in vivo hanno dimostrato che il tacrolimus è efficace sia nella soppressione di malattie autoimmuni spontanee e sperimentali, sia nella prevenzione del rigetto di allotrapianto e xenotrapianto in modelli animali di trapianto di organi.Inizialmente, il tacrolimus è stato utilizzato per l'immunosoppressione sistemica di pazienti sottoposti a trapianti di allotrapianti per impedire loro di rigettare i nuovi innesti.Ben presto, tuttavia, grazie alla serendipità della scienza, si è notato che il tacrolimus poteva produrre risultati favorevoli nei disturbi della pelle in alcuni dei pazienti sottoposti a trapianto.La scoperta del tacrolimus ha quindi portato a una maggiore comprensione della patologia cutanea, ad esempio della dermatite atopica.Successivamente sono state segnalate altre applicazioni topiche di tacrolimus e l'uso di questo agente in dermatologia si sta gradualmente espandendo.