Acido trans-4-dimetilamminocrotonico cloridrato CAS 848133-35-7 Purezza >98,0% (HPLC) Intermedio di afatinib dimaleato
Intermedi di fornitura chimica Ruifu di Afatinib
Afatinib CAS 439081-18-2
Afatinib Dimaleato CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-idrossitetraidrofurano CAS 86087-23-2
(Dimetilammino)acetaldeide dietil acetale CAS 3616-56-6
acido trans-4-dimetilamminocrotonico cloridrato CAS 848133-35-7
Acido dietilfosfonoacetico CAS 3095-95-2
7-Fluoro-6-Nitroquinazolin-4(1H)-one CAS 162012-69-3
7-cloro-6-nitro-4-idrossichinazolina CAS 53449-14-2
N-(3-cloro-4-fluorofenil)-7-fluoro-6-nitroquinazolin-4-ammina CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-Cloro-4-Fluorofenil)-7-((Tetraidrofuran-3-il)ossi)chinazolin-4,6-DiamminaCAS 314771-76-1
(S)-N-(3-Cloro-4-Fluorofenil)-6-Nitro-7-((Tetraidrofuran-3-il)ossi)chinazolin-4-AmminaCAS 314771-88-5
Nome chimico | cloridrato dell'acido trans-4-dimetilamminocrotonico |
Sinonimi | acido trans 4-dimetilamminocrotonico HCl;cloridrato dell'acido (E)-4-(dimetilammino)-2-butenoico;cloridrato dell'acido (E)-4-dimetilamminocrotonico;cloridrato dell'acido (2E)-4-(dimetilammino)but-2-enoico;Afatinib int-2 |
Numero CAS | 848133-35-7 |
Stato delle scorte | Disponibile, scala commerciale |
Formula molecolare | C6H12ClNO2 |
Peso molecolare | 165,62 |
Sensibilità | Igroscopico.Sensibile all'umidità |
Punto di fusione | Da 160,0 a 164,0 ℃ |
Solubilità | DMSO (leggermente), metanolo (leggermente), acqua (leggermente) |
Certificato di autenticità e scheda di sicurezza | Disponibile |
Origine | Shanghai, Cina |
Marca | Ruifu chimica |
Articolo | Specifiche |
Aspetto | Polvere da bianca a quasi bianca |
Purezza / Metodo di analisi | >98,0% (HPLC) |
Purezza / Metodo di analisi | >98,0% (NMR) |
Umidità (KF) | <0,50% |
Residuo all'accensione | <0,20% |
Singola Impurità | <0,50% |
Metalli pesanti (come Pb) | <20 ppm |
Spettro infrarosso | Conforme alla struttura |
Spettro 1 H NMR | Spettro NMR del protone |
Norma di prova | Norma aziendale |
Utilizzo | Intermedio di Afatinib, Afatinib Dimaleato |
Pacchetto:Bottiglia, sacchetto di alluminio, tamburo da 25 kg/cartone o in base alle esigenze del cliente.
Condizioni di conservazione:Conservare in contenitori sigillati in luogo fresco e asciutto;Proteggere dalla luce e dall'umidità.
Spedizione:Consegna in tutto il mondo per via aerea, tramite FedEx / DHL Express.Fornire una consegna rapida e affidabile.
Strumento: cromatografo HPLC Agilent 1200 HPLC, rivelatore DAD.
Colonna: Agilent XDB-C18,250*4,6mm, 5μm
Fase mobile: B: 1,95 g di sodio ottano solfonato + 8 ml di acido fosforico + 5 ml di trietilamina + 500 ml di acqua
C: acetonitrile
Preparazione della fase mobile mista: prendere 400 ml di soluzione B e 100 ml di acetonitrile, miscelare accuratamente e uniformemente e pompare il liquido in una fase.
Portata: 0,5 ml/min54 bar
Temperatura della colonna: 25℃
Lunghezza d'onda: 210 nm
Soluzione del campione: la fase mobile è stata utilizzata come solvente, campione solido: 0,0040 g/2 ml, dimensione del campione 2,0 μl.
Il cloridrato dell'acido trans-4-dimetilamminocrotonico (CAS: 848133-35-7) è un reagente utilizzato nella preparazione di agenti antitumorali che inibiscono la tirosina chinasi.Il cloridrato dell'acido trans-4-dimetilamminocrotonico può essere utilizzato come intermedio di Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6).Afatinib è un farmaco approvato per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), sviluppato da Boehringer Ingelheim.Agisce come un inibitore dell'angiochinasi.Come Lapatinib e Neratinib, Afatinib è un inibitore della tirosin-chinasi (TKI) che inibisce irreversibilmente anche le chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico umano 2 (Her2) e del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR).Afatinib non è attivo solo contro l'EGFRmutazioni bersagliate da TKI di prima generazione come erlotinib o gefitinib, ma anche contro quelle non sensibili a queste terapie standard.A causa della sua attività aggiuntiva contro Her2, è in fase di studio per il cancro al seno e per altri tumori guidati da EGFR e Her2.Neratinib sviluppato dalla società statunitense Wyeth è un inibitore irreversibile del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR).È un punto bersaglio multiplo di inibitori della tirosin-chinasi a piccole molecole per HER 2 e HER1 dopo Lapatinib ed è un inibitore irreversibile della tirosin-chinasi del recettore ErbB.Neratinib potrebbe inibire selettivamente HER-1 e HER-2 della famiglia EGFR (IC50 era rispettivamente di 92 nmol/L e 59 nmol/L).La ricerca clinica ha dimostrato che Neratinib ha esercitato un effetto terapeutico significativo sul carcinoma polmonare non a piccole cellule, sul carcinoma del colon e sul carcinoma mammario.Lo studio clinico di faseⅡ ha indicato che Neratinib ha mostrato una buona efficacia e tolleranza nei confronti di pazienti HER-2 positive con carcinoma mammario avanzato che avevano ricevuto o meno il trattamento con Trastuzumab.La sperimentazione clinica di fase Ⅲ sul carcinoma mammario è stata completata a settembre 2014.