4-(4-פירידיניל)תיאזול-2-תיול CAS 77168-63-9 טוהר ≥99.0% Ceftaroline Fosamil Cephalosporin Intermediate

4-(4-Pyridinyl)thiazole-2-thiol (CAS: 77168-63-9) משמש כתוצר ביניים של Ceftaroline Fosamil (TAK-599).Ceftaroline Fosamil הוא חומר אנטיבקטריאלי של צפלוספורין שאושר בארצות הברית באוקטובר 2010 לטיפול IV בזיהומים חריפים של עור ומבנה עור חיידקי (ABSSSI) ודלקת ריאות חיידקית נרכשת בקהילה (CABP).Ceftaroline Fosamil היא פרו-תרופת ה-N-phosphono המסיסה במים של ceftaroline (T-91825), חומר קוטל חיידקים רחב טווח, בעל פעילות חזקה נגד זני Staphylococcus aureus עמידים ל-Methicillin (MRSA), עמידים מול תרופות מסוג S. pneumonia ודלקת גרם שכיחה. -אורגניזמים שליליים.Ceftaroline נקשר ל-PBP2a כמו גם ל-PBPs אחרים בעלי זיקה גבוהה, וכתוצאה מכך, שומר על פעילות חזקה.Ceftaroline מפגין פעילות נגד רוב הפתוגנים החיוביים לגרם, כולל S. aureus הרגישים ל-β-lactam ו-resistente S. aureus, S. aureus עמיד בפני vancomycin, וצורות עמידות ורגישות של S. pneumoniae, אך יש לו פעילות חלשה נגד Enterococcus sp.הפעילות האנטי-בקטריאלית הגראם-שלילית של ceftaroline מוגבלת בעיקר לפתוגנים נשימתיים כגון Moraxella catarrhalis ו-Haemophilus influenzae.