Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 טוהר >99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), צורת מלח הדימלאט של afanitib, הוא חומר אנטי-נאופלסטי זמין דרך הפה.Afatinib Dimaleate הוא מעכב בלתי הפיך ממשפחת EGFR עם IC50s של 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM ו-14 nM עבור EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M ו- HER2, בהתאמה.Afatinib Dimaleate מיועד לטיפול קו ראשון בחולים עם סרטן ריאות גרורתי של תאים לא קטנים (NSCLC) שלגידולים שלהם יש מחיקות אקסון 19 של קולטן גדילה אפידרמיס (EGFR) או מוטציות החלפת אקסון 21 (L858R), כפי שזוהו על ידי FDA- בדיקה מאושרת.בעבר, טיפול סטנדרטי עם משטר כימותרפי מבוסס פלטינה נחשב לטיפול קו ראשון סטנדרטי עבור כל החולים עם NSCLC.עם זאת, עדויות מתפתחות זיהו תת-אוכלוסיות בהן טיפול ממוקד יעיל יותר, מה שמוביל לפיתוח תרופות ספציפיות למוטציה.Afatinib Dimaleate פותחה על ידי Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate אושרה על ידי ה-FDA בשנת 2013 כתרופה יתומה תחת השם המסחרי Gilotrif.Afatinib Dimaleate מסונתז כימית בשיטות סטנדרטיות.Afatinib Dimaleateאינו פעיל רק נגד מוטציות EGFR הממוקדות על ידי TKIs מהדור הראשון כמו erlotinib או gefitinib, אלא גם נגד מוטציות כגון T790M שאינן רגישות לטיפולים סטנדרטיים אלו.בגלל פעילותו הנוספת נגד Her2, הוא נחקר עבור סרטן השד כמו גם סרטן אחרים המונעים על ידי EGFR ו-Her2.