Afatinib Dimaleate Intermediate CAS 314771-76-1 טוהר >99.0% (HPLC) במפעל

(S)-N4-(3-Chloro-4-Fluorophenyl)-7-((Tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazoline-4,6-Diamine (CAS: 314771-76-1) הוא תוצר ביניים של Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7).Afatinib הוא הדור השני של המעכב הכפול החזק והבלתי הפיך של הקולטן לגורם הגדילה האפידרמיס (EGFR) ושל הקולטן של גורם הגדילה האפידרמיס האנושי 2 (HER2) טירוזין קינאז, שפותח על ידי בוהרינגר אינגלהיים, גרמניה.הוא מסוגל לעכב באופן בלתי הפיך את הפעילות של טירוזין קינאז על ידי ביצוע תגובת מייקל עם קבוצת התיול של ציסטאין בעמדה 797 של ה-EGFR.פונקציה: 1. כמו Lapatinib ו-Neratinib, Afatinib הוא מעכב חלבון קינאז המעכב באופן בלתי הפיך גם קולטן 2 (Her2) וקולטן לגורם גדילה אפידרמיס (EGFR).2. Afatinib אינו פעיל רק נגד מוטציות EGFR הממוקדות על ידי TKIs מהדור הראשון כמו erlotinib או gefitinib, אלא גם נגד מוטציות כגון T790M שאינן רגישות לטיפולים סטנדרטיים אלו.בגלל פעילותו הנוספת נגד Her2, הוא נחקר עבור סרטן השד כמו גם סרטן אחרים המונעים על ידי EGFR ו-Her2.3. Afatinib היא תרופה לטיפול קו ראשון בחולים עם סוגים מובהקים של קרצינומה של תאים ריאות לא קטנים (NSCLC) גרורתית (חיובית למוטציה EGFR).הוא פועל כמעכב קוולנטי בלתי הפיך של קולטן הקולטן טירוזין קינאז אפידרמיס לגורם גדילה (EGFR) ו-erbB-2 (HER2).