Lapatinib Base CAS 231277-92-2 טוהר ≥99.0% (HPLC)
שם כימי | בסיס לאפטיניב |
מילים נרדפות | לאפטיניב;N-[3-כלור-4-[(3-פלואורו-בנזיל)אוקסי]פניל]-6-[5-[[(2-(מתיל-סולפוניל)אתיל]אמינו]מתיל]פוראן-2-איל]קווינזולין-4-אמין ; N-[3-כלור-4-[(3-פלואורו-בנזיל)אוקסי]פניל]-6-[5-[[[2-(מתיל-סולפוניל)אתיל]אמינו]מתיל]-2-פוריל]-4-קווינזולינמין |
מספר CAS | 231277-92-2 |
מצב המניה | במלאי |
נוסחה מולקולרית | C29H26ClFN4O4S |
משקל מולקולרי | 581.06 |
נקודת המסה | 141.0~149.0℃ |
צְפִיפוּת | 1.381±0.06 גרם/סמ"ק |
COA & MSDS | זמין |
מותג | Ruifu Chemical |
פריט | מפרטים |
מראה חיצוני | אבקה גבישית כמעט לבנה או צהובה בהירה |
זיהוי | IR;HPLC |
טוהר / שיטת ניתוח | ≥99.0% (HPLC) |
נקודת המסה | 141.0~149.0℃ |
הפסד על ייבוש | ≤0.50% |
שאריות בהצתה | ≤0.10% |
מתכות כבדות (כמו Pb) | ≤20 דפים לדקה |
זיהומים נדיפים אורגניים | עמוד בדרישה |
חומרים קשורים | |
טומאה יחידה | ≤0.30% |
סך הכל זיהומים | ≤1.00% |
תקן בדיקה | תקן ארגוני |
חיי מדף | שנתיים כאשר מאוחסנים כראוי |
נוֹהָג | API, טיפול דרך הפה לסרטן השד |
חֲבִילָה: בקבוק, שקית נייר אלומיניום, 25 ק"ג/תוף קרטון, או לפי דרישת הלקוח
מצב אחסון:אחסן במיכלים אטומים במקום קריר ויבש;הגן מפני אור ולחות
API (CAS: 231277-92-2)הוא טיפול ממוקד בתרופה לסרטן השד, הוא מעכב טירוזין קינאז, יכול לעכב ביעילות את פעילות הקולטן של גורם הגדילה האפידרמיס האנושי -1 (ErbB1) ופעילות הקולטן של גורם הגדילה האפידרמיס האנושי (ErbB2) טירוזין קינאז של -2.הוא ייחודי בכך שהוא יכול למלא תפקיד במגוון דרכים, כך שתאי סרטן השד אינם יכולים לקבל את האות הדרוש לצמיחה.מנגנון הפעולה הוא עיכוב אתרי EGFR (ErbB-1) ו- HER2 (ErbB-2) ATP התוך תאי כדי למנוע זרחון והפעלה של תאי גידול, ולחסום את הוויסות למטה של האיתות על ידי EGFR (ErbB-1) ו HER2 (ErbB-1) שני אגרגטים הומוגניים והטרוגניים.השילוב של (CAS: 231277-92-2) עם Capecitabine משמש לטיפול בחולים עם סרטן שד מתקדם או גרורתי עם ביטוי יתר של קולטן אפידרמיס אנושי2, שכבר טופלו באנתרציקלינים, פקליטקסל וטראסטוזומב.ניסויים קליניים הראו כי הוא מטפל ביעילות גם בחולי סרטן מסוג HER2 עם עמידות להרצפטין.
Lapatinib בשילוב עם Capecitabine מתאים לטיפול בחולי סרטן שד מתקדמים או גרורתי עם HER2(ErbB-2 overexpression) וטיפול קודם הכולל אנתרציקלינים, פקליטקסל וטראסטוזומב.
טבליות לפטיניב במבחנה יכולות לעכב את CYP3A4 ו-CYP2C8 בריכוזים טיפוליים, והן עוברות בעיקר מטבוליזם על ידי CYP3A4.תרופות המעכבות פעילות אנזים זו יכולות להעלות באופן משמעותי את ריכוז התרופות בדם של לפטיניב.Ketoconazole, 0.2 גרם בכל פעם, 2 פעמים ביום, יכול להגביר את ה-AUC של Lapatinib פי 3~7 ולהאריך את זמן מחצית החיים פי 1.7 לאחר 7 ימים.מתנדבים בריאים נטלו CYP3A4 מעורר דרך הפה, 100 מ"ג בכל פעם, פעמיים ביום, והחליפו ל-200 מ"ג בכל פעם לאחר 3 ימים, כשהם חולקים 17 ימים פעמיים ביום.AUC של Lapatinib ירד ב-72%.לאפטיניב מהווה קרקע הובלה ל-P-glycoprotein, ותרופות המעכבות גליקופרוטאין עשויות להגביר את ריכוז התרופה בדם.
Lapatinib היא תרופה חדשה לטיפול ממוקד בסרטן השד שפותחה על ידי GlaxoSmithKline, בריטניה.זהו מעכב טירוזין קינאז שיכול לעכב ביעילות את פעילות הקולטן של גורם גדילה אפידרמיס אנושי -1(ErbB1) ו-2(ErbB2) לפעילות טירוזין קינאז של הקולטן לגורם הגדילה האפידרמיס.הוא ייחודי בכך שהוא יכול לתפקד במגוון דרכים כך שתאי סרטן השד אינם יכולים לקבל את האותות הדרושים לגדילה.מנגנון הפעולה הוא לעכב את אתרי ה-ATP של EGFR(ErbB-1) ו-HER2(ErbB-2) בתאים כדי למנוע זרחון והפעלה של תאי גידול, ולחסום אותות ויסות מטה באמצעות דימרים הומוגניים והטרוגניים של EGFR(ErbB -1) ו- HER2(ErbB-1).טיפול מולקולרי ממוקד בסרטן שד מתייחס לטיפול באונקוגנים ותוצרי ביטוי קשורים הקשורים להתרחשות והתפתחות של סרטן השד.תרופות ממוקדות מולקולריות מעכבות או הורגות תאי גידול על ידי חסימת העברת אותות בתאי גידול או תאים קשורים כדי לשלוט בשינויים בביטוי הגנים של התא.ב-14 במרץ 2007 אישר מינהל המזון והתרופות האמריקני את השילוב של לפאטיניב וקסלודה (capecitabine) לטיפול בחולי סרטן שד מתקדמים או גרורתי המתבטאים יתר על המידה על ידי קולטן גורם אפידרמיס אנושי 2 (ErbB2) ומטופלים באנתרציקלינים, פקליטקסל וטראסטוזומב. .ניסויים קליניים מראים שלמוצר זה יש השפעות קליניות טובות גם עבור חולות סרטן שד HER2 שפיתחו עמידות לתרופות להרצפטין (Herceptin) של Roche.lapatinib היא תרופה ממוקדת אנטי סרטנית חדשה.הוא יכול לפעול על מטרות Her-1 ו-Her-2 בו-זמנית.ההשפעה הביולוגית של אופן פעולה זה על שגשוג וצמיחה של תאי גידול גדולה בהרבה מזו של מטרה אחת בלבד.מה שנקרא תרופות טיפוליות ממוקדות מתייחסות לתרופות המשתמשות בקולטנים מסוימים, בגנים או בחלבוני מפתח כמטרות להרוג תאי גידול קשורים באופן ממוקד.