1,2,3,9-Tetrahydro-9-Methyl-4H-Carbazole-4-one CAS 27387-31-1 Ondansetron HCl Dihydrate טוהר ביניים >99.0% (HPLC)

1,2,3,9-Tetrahydro-9-Methyl-4H-Carbazole-4-one (CAS: 27387-31-1) משמש כתוצר ביניים של Ondansetron Hydrochloride Dihydrate (CAS: 103639-04-9).בריטניה פיתוח חברת Glaxo, 1990 בצרפת, שוק בריטניה.המוצר הוא אנטגוניסט לקולטן סרוטונין (5-HT3) סלקטיבי ביותר, יכול לעכב בחילות הנגרמות על ידי כימותרפיה והקרנות קיא, בעל חוזק גבוה וסלקטיביות גבוהה, יכול לשלוט במעי הדק ובקולטני CTZ הנגרמים על ידי גירוי של קיא.הוא מתאים לטיפול בבחילות הקאות הנגרמות מכימותרפיה והקרנות, ויכול לשמש גם למניעה וטיפול בבחילות הקאות הנגרמות לאחר ניתוח.

אונדנסטרון, גרניסטרון ודולסטרון הן שלוש תרופות נוגדות הקאה הנפוצות בשימוש במרפאה, אונדנסטרון הוא חוסם קולטן 5-hydroxytryptamine חזק, סלקטיבי והפיך עבור אלפא 1, אלפא 2, בטא 1, בטא 2 קולטנים אדרנרגיים והיסטמין H1, לקולטן h2 השפעה מועטה, ואין לו השפעה אנטגוניסטית על קולטן H, קולטנים דופמינרגיים מרכזיים והיקפיים, והוא יכול לעכב בחילות והקאות הנגרמות על ידי כימותרפיה והקרנות.בהשוואה ל-metoclopramide, האפקט האנטי-הקאתי היה חזק ולא הייתה תגובה חוץ-פירמידלית.Cisplatin, cyclophosphamide, doxorubicin הנגרם על ידי קיא יכול לייצר אפקט מהיר וחזק נגד בחילות.מתאים לטיפול בתרופות ציטוטוקסיות הנגרמות מכימותרפיה והקרנות בחילות הקאות, אך גם מניעה וטיפול בבחילות הקאות הנגרמות בניתוח.אונדנסטרון פועל כתחנת העברה בין עצבים אפרנטיים מופעלים במערכת העיכול והקאות של המרכזים בחוט השדרה, מה שגורם לתנועות בטן וסרעפת.תרופות כימותרפיות וטיפול בקרינה עלולים לגרום לשחרור 5-HT במעי הדק, ורפלקס הקאה נגרם על ידי גירוי של עצב הוואגוס דרך הקולטן 5-HT3.מוצר זה חוסם את התרחשות הרפלקס הזה, תוך חסימת הקאה המופעלת על ידי פעולה מרכזית.מנגנון הפעולה לא היה ידוע עבור בחילות הקאות לאחר הניתוח.Ondansetron בשילוב עם dexamethasone יכול לשפר את האפקט האנטי-הקאתי.