Trelagliptin Succinate Intermediate CAS 865759-24-6 טוהר >98.0% (HPLC)

2-((6-כלורו-3-מתיל-2,4-דיוקסו-3,4-דיהידרופירימידין-1(2H)-איל)מתיל)-4-פלואורו-בנזוניטריל (CAS: 865759-24-6) משמש כחומר ביניים של Trelagliptin Succinate (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptin Succinate, שפותח על ידי Takeda, יפן, שהושק במרץ 2015, תחת השם המסחרי Zafatek, משמש לטיפול בסוכרת מסוג 2.Trelagliptin הוא מעכב דיפפטידיל פפטידאז IV(DPP-4) בעל טווח פעולה ארוך במיוחד על ידי עיכוב סלקטיבי ומתמשך של DPP-4 לשליטה ברמות הסוכר בדם.Trelagliptin היא התרופה השבועית הראשונה להיפוגליקמיה בשוק, ויש ליטול מעכבי DPP-4 דומים בשוק פעם ביום.יתרונות התרופות של Zafatek ללא ספק יספקו אפשרויות טיפול נוחות יותר לחולי סוכרת.זה צפוי לשפר מאוד את הנוחות וההיענות של המטופלים.ב-26 במרץ 2015, ענקית התרופות היפנית Takeda הודיעה כי תרופת הסוכרת החדשה Zafatek אושרה על ידי משרד הבריאות, העבודה והרווחה של יפן (MHLW) לטיפול בסוכרת מסוג 2.האישור מסמל את הפיכתה של זפטק לתרופה השבועית להיפוגליקמיה פומית הראשונה בשוק בעולם, ומייצגת גם שובר קופות שנפלה על ידי Takeda בשוק הסוכרת.
Trelagliptin הוא מעכב דיפפטידיל פפטידאז IV (DPP-4) פעם שבועי השולט ברמות הסוכר בדם על ידי עיכוב סלקטיבי ומתמשך של DPP-4.DPP-4 הוא אנזים שיכול ליזום את השבתת האינקרטין (פפטיד דמוי גלוקגון -1 (GLP-1) ופוליפפטיד אינסולוטרופי תלוי גלוקוז (GIP)), אשר ממלאים תפקיד חשוב בוויסות הגלוקוז בדם.עיכוב של DPP-4 יכול להגביר את הפרשת האינסולין התלויה ברמת הסוכר, ובכך לשלוט ברמת הסוכר בדם.הגשת ה- Trelagliptin NDA מבוססת על נתוני יעילות ובטיחות ממספר ניסויים קליניים שלב III שנערכו בחולים יפנים עם סוכרת מסוג 2.היעילות של Trelagliptin אושרה בכל הניסויים, ויש לו בטיחות וסבילות טובה.מתן Trelagliptin פעם בשבוע יכול לשלוט ביעילות על רמת הסוכר בדם וצפוי לשפר את היענות המטופלים לתרופות.