Darunavir Ethanolate CAS 635728-49-3 טוהר ≥99.0% API Factory Anti-HIV HIV Protease Inhibitor

Darunavir Ethanolate (Prezista) הוא מעכב פרוטאז של HIV.נגזרת של Darunavir, דור שני של מעכבי HIV-1 פרוטאז;דומה מבחינה מבנית ל-amprenavir.אנטי ויראלי.זהו מוצר מחקר הקשור ל-COVID19.לרוע המזל, ל-DRV מסיסות נמוכה במים וזמינות ביולוגית ירודה, ולכן הוא דורש מתן במינונים גבוהים יחסית על מנת להפגין יעילות טיפולית.Darunavir הוא מעכב רב-ספקטרום חזק הפעיל נגד בידודים קליניים של HIV-1 עם ציטוטוקסיות מינימלית.Darunavir יוצר קשרי מימן עם אטומי השרשרת הראשית השמורים של Asp29 ו- Asp30 של הפרוטאז.אינטראקציות אלו מוצעות להיות קריטיות לעוצמתה של תרכובת זו כנגד מבודדים של HIV שעמידים בפני מספר רב של מעכבי פרוטאז.במחקר חוץ-גופני בתאי MT-2, העוצמה של darunavir גדולה מזו של saquinavir, amprenavir, nelfinavir, indinavir, lopinavir ו-ritonavir.Darunavir עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי אנזימי הכבד ציטוכרום P450 (CYP), בעיקר CYP3A.המינון 'המגבר' של ritonavir פועל כמעכב של CYP3A, ובכך מגביר את הזמינות הביולוגית של darunavir.Darunavir תוכנן ליצור אינטראקציות חזקות עם אנזים פרוטאז מזנים רבים של HIV, כולל זנים של מטופלים מנוסים בטיפול עם מוטצי עמידות מרובים.