Ketorolac CAS 74103-06-3 טוהר >98.5% (HPLC)

Ketorolac (CAS: 74103-06-3) היא תרופה לא סטרואידית משככת כאבים ואנטי דלקתית, נגזרת של פירולידון. המבנה הכימי והפעולה הפרמקולוגית דומים לטולקטין, חומצה זואסתטית ואינדומטאצין.על ידי עיכוב cyclooxygenase, הוא מעכב את הסינתזה והשחרור של פרוסטגלנדינים, ומייצר השפעות אנטי דלקתיות.זה יכול להפחית את הטמפרטורה המושרה על ידי מקור חום, הקשור לעיכוב של סינתזה של פרוסטגלנדין במערכת העצבים המרכזית. יש לו משכך כאבים חזק ואנטי דלקתי אנטי דלקתי מתון ועיכוב הצטברות טסיות דם, ואין לו עיכוב של נשימה ו הִתמַכְּרוּת.בניסויים בבעלי חיים, ההשפעה משכך כאבים חזקה יותר מאספירין, אינדומתצין ונפרוקסן. היא שווה או טובה יותר מהאפקט האנטי דלקתי של נפרוקסן ואינדומטצין, פנילבוטזון, ההשפעה האנטי-פירטית שלו על חולדות חזקה יותר מאספירין ופנילבוטזון ואותו הדבר עם indomethacin ו-naproxen. זה מעכב את הצטברות הטסיות המושרה על ידי חומצה ארכידונית וקולגן.אבל זה לא מעכב את השראת אדנוזין דיפוספט (ADP).מוצר זה נספג במהירות ובשלמות לאחר ההזרקה התוך שרירית, ונספג כמעט לחלוטין לאחר מתן דרך הפה. מזון יכול להאט את מהירות הספיגה, אך הוא אינו משפיע על מידת הספיגה, והזמינות הביולוגית היא 80% ~ 100%.10 דקות לאחר הזרקה תוך שרירית של 30 מ"ג, זה בדרך כלל מקל על הכאב כמובן.לאחר 50 דקות, שיא ריכוז הפלזמה הוא עד 2.2 גרם/מ"ל.לאחר 30 ~ 60 דקות של מתן דרך הפה, הכאב מוקל ללא ספק וריכוז הפלזמה מגיע לשיא לאחר 1.5 עד 4 שעות.זמן מחצית החיים בפלזמה של צעירים הוא כ-5.3 שעות, ולקשישים הוא כ-7 שעות, והאפקט משכך הכאבים יכול להישמר למשך 6-8 שעות.91.4% יופרשו מדרכי השתן, השאר יופרשו מההפרשה. בחולים עם אי ספיקת כליות, קצב הפינוי הכולל בפלסמה יורד וזמן מחצית החיים מתארך, ולכן יש להפחית את המינון.

יישום קליני: Ketorolac משמש בעיקר לטיפול בכאב לטווח קצר כולל כאבים לאחר ניתוח (כגון בטן, חזה, אורולוגיה, גינקולוגיה, מחלקת סטומטולוגיה, כירורגיה אורטופדית וכאבים) וכן כאבים חריפים בשרירי השלד הנגרמים מסיבות שונות, כגון נקע, נקע, שבר ופגיעה ברקמות הרכות, וכאבים אחרים הנגרמים על ידי מחלות אחרות, כגון כאבים לאחר לידה, קוליק כליות חריף, כאב שיניים, סיאטיקה, כאבי סרטן מאוחרים, כאבי פצעים, קוליק מרה וכו'. ניתן להשתמש בו. כתחליף למורפיום ופטידין.