Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV Protease Inhibitor COVID-19 טוהר גבוה

Lopinavir (ABT-378) הוא מעכב peptidomimetic סלקטיבי חזק מאוד של פרוטאז HIV-1, עם Kis של 1.3 עד 3.6 pM עבור פרוטאז HIV מסוג פרא ומוטנטי.Lopinavir פועל על ידי עצירת התבגרות של HIV-1 ובכך חוסם את זיהומיו.Lopinavir הוא גם מעכב SARS-CoV 3CLpro עם IC50 של 14.2 מיקרומטר.Lopinavir הוא תרופה אנטי-רטרו-ויראלית מקבוצת מעכבי פרוטאז.עיכוב של פרוטאז HIV-1 מונע ביקוע של מבשר הפוליפרוטאין הנגיפי ומביא לשחרור של ויריון לא בוגר ולא מדבק.מרכיב של טיפול משולב לטיפול ב-HIV/AIDS.Lopinavir, מעכב פרוטאז HIV השישי בקבוצת "navir", הושק בפורמולציה משותפת עם ritonavir, מעכב פרוטאז HIV נוסף שכבר שווק (Abbott, 1996);ניסוח מקורי זה הוצג כ-Kaletra לשימוש בשילוב עם מעכבי תעתוק הפוך של נוקלאוזידים או שאינם נוקלאוזידים לטיפול באיידס במבוגרים וילדים.Lopinavir היא תרכובת peptidomimetic עם ליבה מבנית זהה לזו של ritonavir, שעליה הוכנסו קבוצות סופניות, במיוחד ואלין שונה, על ידי הליכי צימוד פפטידים.Lopinavir הוא מעכב תחרותי חזק של פרוטאז HIV-I המציג פוטנציאל גבוה נגד מוטציות עמידות לריטונוויר.במספר מיני בעלי חיים, מחקרים פרמקוקינטיים עם הקשר lopinavirlritonavir הראו כי התכונות הצנועות של lopinavir השתפרו באופן משמעותי בנוכחות ritonavir, במונחים של Cmax ומשך הפעולה.