Tacrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API מפעל טוהר גבוה

Tacrolimus (גם FK-506 או Fujimycin) היא תרופה מדכאת חיסון שעיקר השימוש בה הוא לאחר השתלת איברים כדי להפחית את פעילות מערכת החיסון של החולה וכך את הסיכון לדחיית איברים.הוא משמש גם בתכשיר מקומי לטיפול באטופיק דרמטיטיס חמור, אובאיטיס עקשן חמור לאחר השתלות מח עצם, ומצב העור ויטיליגו.Tacrolimus הופץ לראשונה ממרק התסיסה של Streptomyces tsukuba, חיידק אדמה שנמצא בצוקובה, יפן.השם tacrolimus נגזר על ידי לקיחת ה-'t' עבור Tsukuba, שם ההר שבו הוצאה דגימת האדמה, 'acrol' עבור מקרוליד ו-'imus' עבור מדכא חיסון.למרות שמבחינה מבנית אין קשר לציקלוספורין, טקרולימוס מראה ספקטרום דומה של השפעות מדכאות חיסוניות לחומר זה ברמה התאית והמולקולרית.מחקרים ראשוניים הצביעו על כך שטקרולימוס היה מדכא חיסון רב עוצמה, המציג עוצמה חוץ-גופית גדולה פי 100 מציקלוספורין בעיכוב הפעלת תאי T.מחקרים עוקבים in vivo הראו כי טקרולימוס יעיל הן בדיכוי מחלות אוטואימוניות ספונטניות וניסיוניות, והן במניעת דחיית שתל ו-xenograft במודלים של השתלת איברים בבעלי חיים.בתחילה, טקרולימוס שימש לדיכוי חיסוני מערכתי של מטופלים שעברו השתלות אלווגנט כדי למנוע מהם לדחות את השתלים החדשים שלהם.עם זאת, עד מהרה, בזכות השלווה של המדע, הבחינו כי טקרולימוס יכול להניב תוצאות חיוביות בהפרעות עור אצל חלק מהחולים שעברו השתלה.גילוי הטקרולימוס הוביל אפוא להבנה רבה יותר של פתולוגיה של העור, למשל של אטופיק דרמטיטיס.לאחר מכן, דווח על יישומים מקומיים אחרים של טקרולימוס והשימוש בחומר זה בדרמטולוגיה מתרחב בהדרגה.