Zoledronic Acid CAS 118072-93-8 טוהר ≥99.7% API באיכות גבוהה במפעל

חומצה זולדרונית (CAS 118072-93-8) היא מעכב סינתאז (IC50=20 nM) חזק של ביספופונאט פרנסיל דיפוספט (FPP).מעכב ספיגת עצם בתיווך אוסטאוקלסט.מעכב גם איתות Ras וצמיחת גידול, ומעורר אפופטוזיס בתאי סרטן הלבלב.הופך את המעבר האפיתל-מזנכימלי ומעכב את חידוש תאי סרטן השד באמצעות השבתה של NF-κB.חומצה זולדרונית אושרה על ידי ה-FDA האמריקאי בשנת 2001 לטיפול בהיפרקלצמיה של ממאירות, סיבוך מטבולי שעלול להיות מסכן חיים.היפרקלצמיה של ממאירות יכולה להופיע אצל עד 50% מהחולות שאובחנו עם סרטן שד מתקדם, מיאלומה נפוצה וסרטן ריאות של תאים לא קטנים.מצב זה מתעורר כאשר חלקים כימיים המיוצרים על ידי הגידול גורמים לגירוי יתר של אוסטאוקלסטים.כאשר יש עלייה בפירוק העצם, יש שחרור מקביל של סידן לפלסמה.כאשר ריכוזי הסידן בסרום עולים במהירות, הכליות אינן מסוגלות להתמודד עם העומס, ונוצר היפרקלצמיה.חומצה זולדרונית מפחיתה ביעילות את ריכוזי הסידן בפלזמה באמצעות עיכוב של ספיגת העצם (עיכוב פעילות אוסטאוקלסטית ואינדוקציה של אפופטוזיס אוסטאוקלסטי).בנוסף, חומצה זולדרונית אושרה על ידי ה-FDA האמריקני לטיפול במיאלומה נפוצה וגרורות בעצמות הקשורות לסרטן מוצק המבוסס על גידולים (למשל, ערווה וריאות).