2-フルオロ-5-ホルミルベンゾニトリル CAS 218301-22-5 純度 ≥98.0% オラパリブ中間体工場

2-フルオロ-5-ホルミルベンゾニトリル (CAS: 218301-22-5) は、医療用の PARP 阻害剤として複素環式化合物の調製に使用されます。2-フルオロ-5-ホルミルベンゾニトリルは、オラパリブ (CAS: 763113-22-0) の中間体として使用されます。オラパリブは、PARP1/PARP2 の小分子阻害剤 (IC50: 5/1 nM) ですが、PARP タンキラーゼ-1 に対しては効果が低くなります (IC50: 1.5 μM)。オラパリブ (AZD-2281、商品名リムパーザ) は、KuDOS Pharmaceuticals によって開発され、後にアストラゼネカによって開発された、FDA 承認の癌の標的療法です。これは、PARP 阻害剤であり、DNA 修復に関与する酵素であるポリ ADP リボース ポリメラーゼ (PARP) を阻害します。一部の卵巣がん、乳がん、および前立腺がんを含む、遺伝性 BRCA1 または BRCA2 変異を持つ人々のがんに対して作用します。2014 年 12 月、オラパリブは EMA と FDA によって単剤としての使用が承認されました。FDAの承認は、以前に3種類以上の化学療法を受けた生殖細胞系列BRCA変異（gBRCAm）進行卵巣がんを対象としている。