アファチニブ CAS 439081-18-2 純度 >99.5% (HPLC) 工場出荷時

BIW-2992 としても知られるアファチニブ (CAS: 439081-18-2) は、上皮成長因子受容体 (EGFR) とヒト上皮成長因子受容体 2 (HER2) チロシンキナーゼの第 2 世代の強力かつ不可逆的な二重阻害剤です。ドイツのベーリンガーインゲルハイム社によって開発されました。EGFRの797位にあるシステインのチオール基とマイケル反応を起こすことにより、チロシンキナーゼの活性を不可逆的に阻害することができます。2013年7月12日、抗小細胞肺がんの新薬として米国食品医薬品局より商品名「ジロトリフ」として承認されました。この薬は錠剤です。承認されたキットを使用して確認された腫瘍上皮増殖因子受容体（EGFR）の19番目のエクソンの欠損または21番目のエクソンにおけるL858R変異を伴う転移性非小細胞肺癌（NSCLC）と診断された患者の治療に使用されます。 FDAによる。この薬は、HER2陽性の進行乳がん患者の治療にも有効です。アファチニブは、チロシンキナーゼ阻害剤として知られる薬物のクラスに属します。チロシンキナーゼ阻害剤は、チロシンキナーゼと呼ばれる特定の酵素の作用をブロックするように設計されています。この酵素は細胞の機能に大きな役割を果たし、腫瘍の成長と進行の促進に活発に作用します。アファチニブは、いくつかの種類の癌によって「過剰発現」される上皮成長因子受容体（EGFR）とHer2という2種類のチロシンキナーゼの機能を阻害するように作用します。これらのチロシンキナーゼの機能をブロックすることにより、アファチニブはがん細胞の分裂と増殖を防ぐ可能性があります。