アファチニブジマレイン酸塩 CAS 850140-73-7 純度 >99.5% (HPLC) API

アファニチブのジマレイン酸塩形態であるアファチニブ ジマレイン酸塩 (CAS: 850140-73-7) は、経口的に利用可能な抗腫瘍剤です。アファチニブジマレイン酸塩は、EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、HER2 に対してそれぞれ 0.5 nM、0.4 nM、10 nM、14 nM の IC50 を持つ不可逆的な EGFR ファミリー阻害剤です。アファチニブジマレイン酸塩は、FDA によって検出された上皮成長因子受容体 (EGFR) エクソン 19 欠失またはエクソン 21 (L858R) 置換変異を腫瘍に有する転移性非小細胞肺癌 (NSCLC) 患者の第一選択治療に適応されます。承認されたテスト。これまでは、プラチナベースの化学療法ダブレットレジメンによる標準治療が、すべての NSCLC 患者に対する標準的な第一選択療法と考えられていました。しかし、新たな証拠により、標的療法がより効果的である部分集団が特定され、変異特異的薬剤の開発につながっています。アファチニブジマレイン酸塩はベーリンガーインゲルハイム製薬によって開発され、アファチニブジマレイン酸塩は2013年にギロトリフという商品名で希少疾病用医薬品としてFDAによって承認されました。アファチニブジマレイン酸塩は、標準的な方法を使用して化学合成されます。アファチニブジマレイン酸塩は、エルロチニブやゲフィチニブなどの第一世代 TKI が標的とする EGFR 変異に対してだけでなく、これらの標準治療に対して感受性のない T790M などの変異に対しても活性を示します。Her2 に対するさらなる活性のため、乳がんだけでなく、他の EGFR および Her2 によって引き起こされるがんについても研究されています。