アナストロゾール CAS 120511-73-1 API 工場の高品質

アナストロゾール (CAS 120511-73-1) は、AstraZeneca Pharmaceuticals LP1 によって ARIMIDEX® として販売されている非ステロイド性の第 3 世代アキラル トリアゾール誘導体です。これは、第 3 世代のアロマターゼ阻害剤の 1 つであり、アロマターゼの高度に競合的かつ選択的な阻害剤であり、テストステロンからエストラジオールへの変換、およびアンドロステンジオンからエストロンへの変換をブロックします。アロマターゼ酵素の阻害は、特にシトクロム P450 のヘムグループへのアロマターゼの競合結合を通じて起こり、身体の末梢組織および乳房におけるエストロゲン生合成を減少させます。

アナストロゾールは、一般に忍容性の高い、早期乳がんの治療法です。他のアロマターゼ阻害剤と同様に、その最も重要な副作用は骨折リスクの増加でしたが、アナストロゾールの場合、それは治療期間に限定されていました。化学療法と比較すると毒性が弱いのが特徴です。しかし、アナストロゾールで治療を受けた患者の方が予想よりも多く、関節症状、特に関節リウマチに似た指の硬直を訴えていることがわかっています。ヨーロッパと米国で行われた閉経後の乳がん女性に対するアナストロゾールの臨床試験の一部では、有害事象として筋骨格系障害が報告されています。アナストロゾール (アリミデックス®) は、早期のホルモン受容体陽性乳がんを患う閉経後の女性の補助治療としての使用が EU、米国、および世界の他の国々で承認されているアロマターゼ阻害剤です。また、乳がんに対してタモキシフェンによる補助療法をすでに 2 ～ 3 年間受けている女性の補助療法を継続するために EU およびその他の世界各国でも承認されています。