バロキサビルマルボキシル CAS 1985606-14-1 API 工場の高品質

簡単な説明：

化学名: バロキサビルマルボキシル

CAS: 1985606-14-1

外観: 白色からオフホワイトの粉末

アッセイ: 98.0%~102.0%

インフルエンザA型およびインフルエンザB型感染症の治療において

連絡先: アルビン・ファン博士

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製品の詳細

製品タグ

説明：

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. は、高品質のバロキサビルマルボキシル (CAS: 1985606-14-1) の大手メーカーです。Ruifu Chemical は、世界各地への配送、競争力のある価格、優れたサービス、少量から大量の数量まで対応可能です。バロキサビルマルボキシルを購入し、Please contact: alvin@ruifuchem.com

化学的特性:

化学名	バロキサビルマルボキシル
同義語	BXM;S-033188
CAS番号	1985606-14-1
在庫状況	在庫あり、生産規模は最大数百キログラム
分子式	C27H23F2N3O7S
分子量	571.55
密度	1.57±0.10g/cm3
溶解性	DMSOに可溶
長期保存庫	-20℃で長期保存
COA と MSDS	利用可能
元	中国、上海
ブランド	瑞風化学

仕様:

アイテム	仕様
外観	白色からオフホワイトの粉末
身元	IRスペクトルは参照標準に対応します保持時間は参照標準に一致します
水分含有量（KFによる）	≤1.0%
乾燥減量	≤1.0%
強熱時の残留物	≤0.50%
ヘビーメタル	≤20ppm
関連物質
最大個別不純物	≤0.50%
総不純物	≤1.0%
粒子サイズ	D90 パス 150um
キラル純度	≧99.0%
純度	≧99.0%
アッセイ	98.0%～102.0%
残留溶剤	ICH要件への準拠
運送	アイスパックで発送
試験規格	エンタープライズ標準
使用法	インフルエンザ A およびインフルエンザ B 感染症の治療における API

パッケージと保管:

パッケージ：ボトル、アルミホイル袋、25kg/ボール紙ドラム、または顧客の要件に従って。
保存条件：容器をしっかりと閉め、不適合物質から離れた涼しく乾燥した（2～8℃）換気の良い倉庫に保管してください。光や湿気から守ります。
運送：航空便、FedEx / DHL Express で世界中に配送します。迅速かつ信頼性の高い配送を提供します。

利点:

よくある質問：

1985606-14-1 - アプリケーション:

バロキサビルマルボキシル (CAS: 1985606-14-1、BXM、S-033188、ゾフルーザ) は、日本の製薬会社である塩野義製薬とロシュによって、インフルエンザ A およびインフルエンザ B 感染症の治療のために開発された抗ウイルス薬です。この薬は2018年2月に日本での使用が初めて承認され、2018年10月24日にFDAにより、症状が出てから48時間以内の12歳以上の急性単純インフルエンザの治療薬として承認されました。キャップエンドヌクレアーゼ阻害剤であるバロキサビルマルボキシルは、インフルエンザ感染症の治療に使用されている現在存在するノイラミニダーゼ阻害剤薬剤クラスと比較すると、独特の作用機序を持っています。バロキサビルマルボキシルは、新しい作用機序を備えた新しい抗インフルエンザ薬です。バロキサビルマルボキシルは、インフルエンザ A および B ウイルスのポリメラーゼ PA サブユニット内のキャップ依存性エンドヌクレアーゼを強力かつ選択的に阻害し、RNA の転写と複製を阻害するバロキサビル酸 (S-033447) のプロドラッグです。バロキサビルは、新型コロナウイルス感染症（COVID-19）を治療する可能性についても研究されていますが、実証された利点は観察されていません。

1985606-14-1 - 作用機序:

バロキサビルマルボキシルはインフルエンザ治療薬であり、具体的には、ウイルスポリメラーゼ複合体の活性の 1 つであるインフルエンザウイルスのキャップ依存性エンドヌクレアーゼ活性を標的とする酵素阻害剤です。特に、キャップスナッチングとして知られるプロセスを阻害します。このプロセスにより、ウイルスは宿主細胞のRNA転写物から短いキャップ付きプライマーを取得し、それを必要なウイルスmRNAのポリメラーゼ触媒による合成に使用します。ポリメラーゼのサブユニットは、宿主のプレ mRNA の 5' キャップに結合し、その後、ポリメラーゼのエンドヌクレアーゼ活性が「10 ～ 13 ヌクレオチド後」の切断を触媒します。そのため、そのメカニズムはオセルタミビルやザナミビルなどのノイラミニダーゼ阻害剤とは異なります。

1985606-14-1 - 薬物動態:

バロキサビルマルボキシルは、インフルエンザキャップ依存性エンドヌクレアーゼの選択的阻害剤であり、ポリメラーゼ機能を阻害し、したがってインフルエンザウイルス mRNA 複製を阻害します 5, 3。現在の抗ウイルス薬に耐性のある株を含む、インフルエンザ A および B ウイルス感染症に対する治療活性を示しています 1。ウイルスの複製に必要な酵素を阻害することで、インフルエンザウイルス感染を迅速に治療し、感染に伴う症状を軽減します。この薬剤の単回投与は、インフルエンザ症状の軽減においてプラセボよりも優れており、ウイルス学的転帰（ウイルス量の減少によって特徴付けられる）においてオセルタミビルおよびプラセボ薬の両方よりも優れていることが示された。

1985606-14-1 - 適応症:

バロキサビルは、合併症のない急性インフルエンザに罹患し、症状が 48 時間を超えない 12 歳以上の患者に適しています。薬剤の限界には注意が必要です。インフルエンザウイルスは時間の経過とともに変化し、ウイルスの種類やサブタイプなどの要因もあります。ウイルスの薬剤耐性やウイルスの病原性が変化すると、抗ウイルス薬の臨床効果が弱まる可能性があります。バロビルジピボキシルを服用するかどうかを決定する際には、薬剤に対する地域の流行ウイルス株の感受性に関する入手可能な情報を考慮する必要があります。

1985606-14-1 - 用途:

バロキサビルマルボキシルは、インフルエンザ治療薬、抗ウイルス薬であり、この感染症の症状を示してから 48 時間以内の 12 歳以上の個人に単回投与錠剤として経口摂取されます。 48時間後に投与されたバロキサビルマルボキシルは試験されていません。

1985606-14-1 - 禁忌:

バロキサビルマルボキシルは、乳製品、カルシウム強化飲料、下剤、制酸剤、カルシウム、鉄、マグネシウム、セレン、アルミニウム、亜鉛を含む経口サプリメントと併用しないでください。

1985606-14-1 - 副作用:

バロキサビルマルボキシルの単回投与後の一般的な副作用には、下痢、気管支炎、風邪、頭痛、吐き気などがあります。有害事象は、バロキサビル投与群の21％、プラセボ投与群の25％、オセルタミビル投与群の25％で報告された。

1985606-14-1 - 準備:

日本特許JP6212678は、バロキサビルマルボキシルの合成方法を報告した。３，４－ジフルオロ安息香酸を原料として使用し、ＬＤＡの作用下でＤＭＦと反応させ、２－ホルミル－３，４－ジフルオロ安息香酸を得た。次に、チオフェノールでチオアセタールを形成し、ボランで還元・分離して、2-フェニルチオメチル-3,4-ジフルオロブ、8-ジフルオロジベンゾ[B,e]チアゼピン-11(6H)-オン、そして最後に重要なチアゼピンフラグメントが得られます。 7,8-ジフルオロ-6,11-ジヒドロジベンゾ[B,e]チアゼピン-11-アルコールは、水素化ホウ素ナトリウムの還元下で得られる。3-(ベンジルオキシ)-4-オキソ-4H-ピラン-2-カルボン酸を使用して、エステル化後にギ酸 tert-ブチルと反応させ、3-(ベンジルオキシ)-1-((tert-ブトキシカルボニル)アミノ)-4-オキソを得る-1,4-ジヒドロピリジン-2-メチルギ酸水和物と2-(2,2-ジメトキシエトキシ)エチルアミンとのウレタン交換反応を経た後、メタンスルホン酸の作用下で環化して7-(ベンジルオキシ)-3を得る、 4,12,12a-テトラヒドロ-1H-[1,4] オキサジノ [3,4-c] ピリジノ [2,1-f][1,2,4] トリアジン -6,8-ジオン半水和物、であれば、 (R)-テトラヒドロフラン -2-ギ酸で縮合し、結晶化して分割し、キラル補助基を除去して重要なキラル親環分子 (R)-7-(ベンジルオキシ)-3,4,12 を取得します。 12a-テトラヒドロ-1H-[1,4] オキサジノ [3,4-c] ピリド [2,1-f][1,4] トリアジン-6, 8-ジオン。次に、重要な親環分子を使用して、グリニャール試薬の作用下で n-ヘキサノールと交換し、次に重要なチアゼピンフラグメントである 7,8-ジフルオロ-6,11-ジヒドロジベンゾ [B, e] チアゼピン -11-アルコールとドッキングします。、そして最後にクロロギ酸メチルとのブチル化と縮合を経て、最終生成物であるバロキサビルマルボキシルが得られます。