ダクラタスビル二塩酸塩中間体 CAS 1007882-23-6 純度 >98.0% (HPLC)
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| 化学名 | ジ-tert-ブチル (2S,2'S)-2,2'-(4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-5,2-ジイル))ジ(1-ピロリジンカルボキシレート) |
| 同義語 | ダクラタスビル中級Ⅱ;ダカルタスビル中級02;ダクラタスビル T-ブチルエステル;ビス(2-メチル-2-プロパニル) (2S,2'S)-2,2'-[4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル)]ジ(1-ピロリジンカルボキシレート);ジ-tert-ブチル 2,2'-([1,1'-ビフェニル]-4,4'-ジイルビス(1H-イミダゾール-5,2-ジイル))(2S,2'S)-ビス(ピリジンイジン-1-カルボキシレート);(2S,2'S)-2,2'-([1,1'-ビフェニル]-4,4'-ジイルジ-1H-イミダゾール-5,2-ジイル)ビス-1-ピロリジンカルボン酸 1,1'-ビス(1,1-ジメチルエチル) エステル;ダクラタスビル不純物 4 |
| 在庫状況 | 在庫あり、商業生産中 |
| CAS番号 | 1007882-23-6 |
| 分子式 | C40H51ClN8O6 |
| 分子量 | 775.35 g/mol |
| 沸点 | 760mmHgで890.2±65.0℃ |
| 密度 | 1.220±0.06g/cm3 |
| COA と MSDS | 利用可能 |
| 元 | 中国、上海 |
| カテゴリー | ダクラタスビル二塩酸塩の中間体 (CAS: 1009119-65-6) |
| ブランド | 瑞風化学 |
| アイテム | 仕様 | 結果 |
| 外観 | 淡黄色〜黄色の粉末 | 淡黄色の粉末 |
| 乾燥減量 | <1.00% | 0.65% |
| 最大単一不純物 | <1.00% | 0.45% |
| 総不純物 | <2.00% | 1.24% |
| 純度・分析方法 | >98.0% (HPLC) | 98.76% |
| 赤外線スペクトル | 構造との一貫性 | 準拠 |
| 1H NMRスペクトル | 構造との一貫性 | 準拠 |
| 結論 | 製品はテストされており、指定された仕様に準拠しています | |
| 応用 | ダクラタスビル二塩酸塩の中間体 (CAS: 1009119-65-6) | |
パッケージ：フッ素化ボトル、アルミホイル袋、25kg/ボール紙ドラム、または顧客の要件に応じて。
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ジ-tert-ブチル (2S,2'S)-2,2'-(4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-5,2-ジイル))ジ(1-ピロリジンカルボキシレート) (CAS: 1007882-23-6)ダクラタスビル二塩酸塩 (CAS: 1009119-65-6) の中間体です。
ダクラタスビル（ダクルリンザ）は、ジェノタイプIIIの慢性C型肝炎成人患者の治療のためにソラフェニブと併用して「優先審査」ステータスを取得した。ダクルリンザは、ジェノタイプIIIのC型肝炎ウイルスの治療に有効であることが証明された最初の薬剤であるインターフェロンまたはリバビリンとの併用なしでの感染。インターフェロンとリバビリンは、C 型肝炎ウイルス感染症の治療のために FDA によって承認された 2 つの薬剤です。C 型肝炎は、肝臓の炎症を引き起こし、肝機能の低下や肝不全を引き起こすウイルス性疾患です。C型肝炎に感染した患者のほとんどは、肝障害が明らかになるまで症状がありませんが、それには数年かかる場合があります。世界的に、遺伝子型 III C 型肝炎は、遺伝子型 1 C 型肝炎に次いで 2 番目に一般的な C 型肝炎の遺伝子型であり、最も難治性の遺伝子型疾患の 1 つであると考えられています。Daklinza は、汎遺伝子型の NS5A 複製複合体阻害剤であり、RNA 複製とウイルス集合の阻害、二重の抗ウイルス効果を備えています。in vitro 研究では、ダクルインザは遺伝子型 1 ～ 6 の C 型肝炎ウイルスに対して抗ウイルス効果があることが証明されています。ダクルインザには、アミオダロン、ダクルンザ、ソホスブビルの併用により心拍数が大幅に低下する可能性があるという警告が付いています。ダクルリンザは、推奨用量 60 mg を 1 日 1 回、合計 12 週間ソホスブビルと併用する経口錠剤です。
研究開発会社：ブリストル・マイヤーズ スクイブ。
特許文献：WO 2008021927A2（2007年8月9日）。
市販時期: 2015 年 7 月 24 日に米国で上場、商品名 Daklinza。
適応症: ジェノタイプ 3 慢性 C 型肝炎 (HCV) 感染症の治療にソホスブビルと組み合わせて使用されます。
作用機序: HCV 非構造タンパク質 5A (NS5A) 阻害剤。副作用：頭痛、倦怠感。
処方と仕様: 錠剤、30 mg および 60 mg。
