ラパチニブ塩基 CAS 231277-92-2 純度 ≥99.0% (HPLC)

ラパチニブは、英国のグラクソ・スミスクライン社が開発した乳がんの標的療法のための新薬です。これは、ヒト上皮成長因子受容体 -1 (ErbB1) およびヒト上皮成長因子受容体 -2 (ErbB2) チロシンキナーゼ活性を効果的に阻害できるチロシンキナーゼ阻害剤です。これは、乳がん細胞が増殖に必要なシグナルを受信できないように、さまざまな方法で機能できるという点で独特です。作用機序は、細胞内のEGFR(ErbB-1)およびHER2(ErbB-2)のATP部位を阻害して腫瘍細胞のリン酸化と活性化を防ぎ、EGFR(ErbB)の均一および不均一二量体を介したダウンレギュレーションシグナルをブロックすることです。 -1) および HER2(ErbB-1)。乳がんの分子標的療法とは、乳がんの発生と進行に関連するがん遺伝子および関連発現産物の治療を指します。分子標的薬は、腫瘍細胞または関連細胞におけるシグナル伝達をブロックして、細胞遺伝子発現の変化を制御することにより、腫瘍細胞を阻害または死滅させます。2007年3月14日、米国食品医薬品局は、ヒト上皮因子受容体2（ErbB2）が過剰発現し、アントラサイクリン、パクリタキセル、トラスツズマブで治療されている進行性または転移性乳がん患者の治療として、ラパチニブとゼローダ（カペシタビン）の併用を承認した。 。臨床試験では、この製品がロシュ社のハーセプチン（ハーセプチン）に対して薬剤耐性を発現したHER2乳がん患者に対しても良好な臨床効果があることが示されています。ラパチニブは、新しい標的抗がん剤です。Her-1 ターゲットと Her-2 ターゲットに同時に作用できます。腫瘍細胞の増殖と成長に対するこの作用機序の生物学的影響は、単一の標的による生物学的影響よりもはるかに大きくなります。いわゆる標的治療薬とは、特定の受容体、遺伝子、または重要なタンパク質を標的として使用し、関連する腫瘍細胞を標的とした方法で殺す薬剤を指します。