1,2,3,9-テトラヒドロ-9-メチル-4H-カルバゾール-4-オン CAS 27387-31-1 オンダンセトロン HCl 二水和物中間体純度 >99.0% (HPLC)

1,2,3,9-テトラヒドロ-9-メチル-4H-カルバゾール-4-オン (CAS: 27387-31-1) は、オンダンセトロン塩酸塩二水和物 (CAS: 103639-04-9) の中間体として使用されます。英国 Glaxo 社が 1990 年にフランス、英国市場で開発。この製品は、選択性の高いセロトニン (5-HT3) 受容体拮抗薬であり、化学療法および放射線療法によって引き起こされる吐き気を抑制することができます。嘔吐物は、高い強度と選択性を備え、嘔吐物の刺激によって引き起こされる小腸および CTZ 受容体を制御できます。化学療法や放射線療法による吐き気・嘔吐の治療に適しており、手術後の吐き気・嘔吐の予防や治療にも使用できます。

オンダンセトロン、グラニセトロン、ドラセトロンは臨床で一般的に使用される 3 つの制吐薬です。オンダンセトロンは、アルファ 1、アルファ 2、ベータ 1、ベータ 2 アドレナリン受容体およびヒスタミン H1 に対する強力で選択的かつ可逆的な 5-ヒドロキシトリプタミン (5-HT3) 受容体遮断薬です。 h2 受容体は効果がほとんどなく、H 受容体、中枢および末梢のドーパミン作動性受容体に対して拮抗作用がなく、化学療法や放射線療法によって引き起こされる吐き気や嘔吐を抑制できます。メトクロプラミドと比較して、制吐効果が強く、錐体外路反応は認められませんでした。嘔吐物によって引き起こされるシスプラチン、シクロホスファミド、ドキソルビシンは、迅速かつ強力な吐き気止め効果をもたらします。化学療法や放射線療法によって引き起こされる細胞傷害性薬剤の治療に適しています。 吐き気・嘔吐だけでなく、手術によって引き起こされる吐き気・嘔吐の予防と治療にも適しています。オンダンセトロンは、胃腸管の活性化された内臓求心性神経と脊髄の中枢の嘔吐物との間の伝達ステーションとして機能し、腹部および横隔膜の動きを引き起こします。化学療法薬や放射線療法は小腸で 5-HT の放出を引き起こす可能性があり、嘔吐反射は 5-HT3 受容体を介した迷走神経の刺激によって引き起こされます。この製品は、中枢作用によって引き起こされる嘔吐をブロックしながら、この反射の発生をブロックします。手術後の吐き気・嘔吐に対する作用機序は不明です。オンダンセトロンとデキサメタゾンを組み合わせると、制吐効果を高めることができます。