N-エチル-N-メチルカルバモイル クロリド CAS 42252-34-6 酒石酸リバスチグミン中間体純度 >99.0% (GC)

N-エチル-N-メチルカルバモイル クロリド (エチル(メチル)カルバミン酸クロリド) (CAS: 42252-34-6)、酒石酸リバスチグミン (CAS: 129101-54-8) の中間体。酒石酸リバスチグミンは、アルツハイマー病の治療薬であるリバスチグミンの酒石酸塩です。リバスチグミンは、スイスのノバルティス社が初めて開発に成功したフィゾスチグミン誘導体です。商品名はエクセロンで、分子はベンジルカルバメート構造を持ち、アセチルコリンエステラーゼとブチリルコリンエステラーゼを同時に阻害し、コリン作動性物質から放出されるアセチルコリンの分解を遅らせることによりコリン作動性神経伝導を促進することができるカーバメート脳選択的コリンエステラーゼ阻害剤です。ニューロン。コリン作動性によって媒介される認知機能障害を改善し、それによってアルツハイマー病患者の認知効果を改善することができます。リバスチグミンの血漿タンパク質結合能力は弱く、血液脳関門を容易に通過し、高度の脳選択性を持っています。大脳皮質や海馬の最も脆弱な領域に選択的に作用するだけでなく、脳内の主要なAChEサブタイプを優先的に阻害することで、末梢コリン作動性副作用を軽減しながら治療効果を生み出すことができます。酒石酸リバスチグミンは体内での半減期が短く、作用時間が長いです。タクリンとは異なり、この製品は海馬および皮質の G1 酵素に対してより強力な阻害作用を持っています。アルツハイマー病またはアルツハイマー病が疑われる軽度から中等度のアルツハイマー型認知症の治療に臨床的に使用されています。