アピキサバン中間体 CAS 503615-03-0 3-モルホリノ-1-(4-ニトロフェニル)-5,6-ジヒドロピリジン-2(1H)-オン 純度 ≥99.0% (HPLC)

3-モルホリノ-1-(4-ニトロフェニル)-5,6-ジヒドロピリジン-2(1H)-オン (CAS: 503615-03-0) は、アピキサバン (CAS: 503612-47-3) の合成中間体です。 。
アピキサバンは、ブリストル・マイヤーズ スクイブ社とファイザー社が共同開発した新しいタイプの経口Xa因子阻害剤です。商品名はエラトールで、新しいタイプの経口抗凝固薬です。アピキサバンは、重要な凝固因子 Xa を阻害することにより、トロンビン生成と血栓症を防ぐことができます。
2007年4月26日、ブリストル・マイヤーズ スクイブはファイザーと提携し、ワルファリンの改良代替品としてブリストル・マイヤーズ スクイブが所有する新しい経口抗凝固薬アピキサバンの開発における協力を発表した。協力協定によると、ファイザーは抗凝固剤アピキサバン（2007年1月1日から施行）の総開発費の60％を負担するため、ブリストル・マイヤーズ スクイブ社に2億5,000万米ドルの前払い金を支払うことになる（2007年1月1日から実施予定）。スクイブ社は残りの40％を負担し、共同開発・販売の権利を獲得する。
2011 年 5 月、アピキサバンは、EU 27 か国、アイスランド、ノルウェーで待機的股関節置換術または膝関節置換術を受ける成人患者の静脈血栓症の予防を初めて承認しました。
2012 年 11 月 20 日、欧州委員会は、1 つ以上の危険因子を伴う非弁膜症性心房細動 (NVAF) の成人患者における脳卒中および全身性塞栓症の予防として Ererto (Apixaban) を承認しました。その後、カナダ食品医薬品局、日本、米国 FDA は、1 つ以上の危険因子を伴う非弁膜症性心房細動 (NVAF) の成人患者における脳卒中および全身性塞栓症の予防として Ererto (アピキサバン) を承認しました。
2013年4月12日、ブリストル・マイヤーズ スクイブ社とファイザー社が共同開発した新しい抗凝固薬Eloto（ELIQUIS）（apixaban）が中国で上場されることが正式に発表された。Ererto は、待機的股関節置換術または膝関節置換術を受ける成人患者の静脈血栓塞栓症 (VTE) を予防するための新規経口第 Xa 因子阻害剤です。このリストは、整形外科手術後の臨床抗凝固療法に安全で効果的な新しい選択肢を提供し、股関節/膝関節置換術を受ける中国人患者に朗報をもたらします。臨床研究では、エノキサパリン 40mg を 1 日 1 回投与するのと比較して、エラトール (アピキサバン) 2.5mg を 1 日 2 回経口投与する方が、股関節または膝関節置換術後の静脈血栓塞栓症の予防に効果的であり、出血のリスクを増加させないことが確認されています。