CAS 945667-22-1 純度 >99.0% (HPLC) API
同義語 | BMS-477118 水和物;オングリザ水和物;(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-アミノ-2-(3-ヒドロキシ-1-アダマンチル)アセチル]-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボニトリル水和物;(1S,3S,5S)-2-[(S)-2-アミノ-2-[(1r,3R,5R,7S)-3-ヒドロキシアダマンタン-1-イル]アセチル]-2-アザビシクロ [3.1.0 ]ヘキサン-3-カルボニトリル水和物 |
CAS番号 | 945667-22-1 |
CAT番号 | RF-PI1992 |
在庫状況 | 在庫あり、生産スケールは最大トンまで |
分子式 | C18H25N3O2・H2O |
分子量 | 333.43 |
ブランド | 瑞風化学 |
アイテム | 仕様 |
外観 | 白い粉 |
身元 | A: IR B: HPLC 保持時間 |
純度・分析方法 | >99.0% (HPLC、乾燥ベース) |
水分含有量 (KF) | 5.3%~7.3% |
強熱時の残留物 | <0.20% |
単一の不純物 | <0.50% |
総不純物 | <1.00% |
ヘビーメタル | <10ppm |
ヒ素 (As) | <2ppm |
微生物学 | |
総プレート数 | <1000cfu/g |
酵母とカビ | <100cfu/g |
大腸菌 | ネガティブ |
黄色ブドウ球菌 | ネガティブ |
サルモネラ | ネガティブ |
貯蔵寿命 | 24ヶ月 |
試験規格 | エンタープライズ標準 |
使用法 | API;II型糖尿病の治療に使用されます |
パッケージ: ボトル、アルミホイル袋、25kg/ボール紙ドラム、または顧客の要求に応じて
保存条件:密閉容器に入れて涼しく乾燥した場所に保管してください。光や湿気から守る
API (CAS: 945667-22-1) は、2 型糖尿病の治療法の開発に使用できる選択的かつ可逆的なジペプチジル ペプチダーゼ 4 (DPP4) 阻害剤です。これは、IC50 が 26 nM、Ki が 1.3 nM の選択的かつ可逆的な DPP4 阻害剤です。IC50 値: 26 nM。標的: DPP4 in vitro: DPP4 阻害の阻害定数 Ki は 1.3 nM で、Ki が 13 および 18 nM のシタグリプチン (別の 2 つの DPP4 阻害剤) よりも 10 倍強力です。さらに、DPP8 または DPP9 酵素よりも DPP4 に対して高い特異性 (それぞれ 400 倍および 75 倍) を示します。その活性代謝産物の効力は親の 2 分の 1 です。(CAS: 945667-22-1) とその代謝産物は両方とも、他の一連のプロテアーゼと比較して、DPP4 の予防に対して高度に選択的 (>4000 倍) です。(CAS: 945667-22-1) は、インクレチン ホルモンであるグルカゴン様ペプチド-1 の分解を軽減し、その作用を強化し、β 細胞機能の改善とグルカゴン分泌の抑制に関与します。in vivo: 非常に効果的です。対照と比較して、ob/ob マウスにおいて 0.13 ~ 1.3 mg/kg の用量範囲でグルコースクリアランスの顕著な用量依存性の増強が誘発されました。
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