4-クロロ-6-ヨードキナゾリン CAS 98556-31-1 純度 >98.0% (HPLC)

4-クロロ-6-ヨードキナゾリン (CAS: 98556-31-1) は、ラパチニブ (CAS: 231277-92-2) / ラパチニブジトシル酸一水和物 (CAS: 388082-78-8) の合成における中間体です。
ラパチニブは、グラクソ・スミスクラインによって開発・製造された新しい乳がん標的療法薬で、2007 年 3 月 13 日に米国食品医薬品局によって承認されました。現在承認されている適応症は、進行性または転移性乳がんおよび乳がん患者に対してカペシタビンと併用されています。他の第一選択薬で治療する必要があります。米国での商品名は Tykerb です。2007 年 12 月 14 日、欧州医薬品庁 (EMEA) は、ヨーロッパにおけるラパチニブの商品名 Tyverb の収載を承認しました。乳がんの分子標的療法とは、乳がんの発生と進行に関連するがん遺伝子および関連発現産物の治療を指します。分子標的薬は、腫瘍細胞または関連細胞におけるシグナル伝達をブロックして、細胞遺伝子発現の変化を制御することにより、腫瘍細胞を阻害または死滅させます。ラパチニブは、経口小分子上皮成長因子チロシンキナーゼ阻害剤です。臨床試験では、ロシュ社のハーセプチン（ハーセプチン）に対する耐性を発現したHER2乳がん患者に対して、ラパチニブが良好な臨床効果を示すことが示されています。インビトロ試験では、ラパチニブは Her-2 を過剰発現する乳がん細胞株に対して顕著な増殖阻害効果を示しました。Her-2 過剰発現を伴う進行乳がんの第 I 相試験でも、ラパチニブは高い有効率を示し、ハーセプチン (トラスツズマブ) に対して交差耐性がありません。ハーセプチン（トラスツズマブ）とは異なり、その構造は低分子であるため、血液脳関門を通過することができ、乳がんの脳転移に対して一定の治療効果をもたらします。