N-(5-アミノ-2-メチルフェニル)-4-(3-ピリジル)-2-ピリミジン CAS 152460-10-1 メシル酸イマチニブ中間体の高純度

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. は、高品質の N-(5-アミノ-2-メチルフェニル)-4-(3-ピリジル)-2-ピリミジネア (CAS: 152460-10-1) の大手メーカーおよびサプライヤーです。 。
N-(5-アミノ-2-メチルフェニル)-4-(3-ピリジル)-2-ピリミジネア (CAS: 152460-10-1) は、通常、メシル酸イマチニブ (CAS: 220127-57-1) の合成における中間体です。 ) API。
メシル酸イマチニブは、慢性骨髄性白血病 (CML) の増殖に特に重要なキナーゼである c-Abl プロテインチロシンキナーゼを阻害する小分子です。9 番染色体と 22 番染色体の間の転座イベントによりフィラデルフィア染色体が生成され、その後、急速な細胞増殖を促進する異常なキナーゼ活性を持つ Bcr-Abl 融合タンパク質が生成されます。メシル酸イマチニブは、この重要なキナーゼに結合し、CML 関連の増殖を阻止します。さらに、メシル酸イマチニブは、c-Kit に関連する PDGFR およびチロシンキナーゼを阻害することが示されています。メシル酸イマチニブを含む製剤は、さまざまな癌の治療に使用されています。
メシル酸イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤です。慢性骨髄性白血病 (CML) および特定の型の急性リンパ芽球性白血病 (ALL) に関連する酵素である BCR-ABL に対して高度に特異的です。これは、強力かつ選択的な v-Abl チロシンキナーゼ阻害剤 (IC50 = 38 nM) です。PDGFRとc-kitも阻害します。他のチロシンおよびセリン/スレオニン プロテイン キナーゼのパネルよりも v-Abl に対して選択性を示します。v-abl 形質転換 PB-3 細胞および v-sis 形質転換 BALB/c 3T3 細胞の PDGF 刺激増殖を in vitro で選択的に阻害します。AMuLV または BABL/c 3T3 v-sis 細胞を保有するマウスにおいて抗腫瘍効果を示します。in vitro で SARS-CoV および MERS-CoV の複製を阻害します (EC50 値はそれぞれ 9.823 および 17.689 μM)。