リネゾリド CAS 165800-03-3 分析値 98.0~102.0%
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| リネゾリド | CAS 165800-03-3 |
| 3-フルオロ-4-モルホリノアニリン | CAS 93246-53-8 |
| (S)-N-[2-(アセチルオキシ)-3-クロロプロピル]アセトアミド | CAS 183905-31-9 |
| (R)-[3-(3-フルオロ-4-モルホリノフェニル)-2-オキソ-5-オキサゾリジニル]メチル メタンスルホナート | CAS 174649-09-3 |
| フタルイミドカリウム塩 | CAS 1074-82-4 |
| 化学名 | リネゾリド |
| 同義語 | (S)-N-[[3-(3-フルオロ-4-モルホリノフェニル)-2-オキソオキサゾリジン-5-イル]メチル]アセトアミド；N-[[(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-モルホリニル)フェニル]-2-オキソ-5-オキサゾリジニル]メチル]-アセトアミド；N-[[(5S)-3-(3-フルオロ-4-モルホリン-4-イルフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル]アセトアミド；リノスパン;リノックス;PNU 100766;U 100766;ザイボックス;ジボキシド |
| 在庫状況 | 在庫あり、商業生産中 |
| CAS番号 | 165800-03-3 |
| 分子式 | C16H20FN3O4 |
| 分子量 | 337.35 g/mol |
| 融点 | 177.0～181.0℃ |
| 密度 | 1.302±0.06g/cm3 |
| センシティブ | 空気に敏感 |
| 水溶性 | 水に不溶、610mg/l 25℃ |
| 溶解性 | ジクロロメタンにわずかに溶ける。エタノールに不溶 |
| COA と MSDS | 利用可能 |
| 元 | 中国、上海 |
| ブランド | 瑞風化学 |
| アイテム | 検査基準 | 結果 |
| 外観 | 白色からオフホワイトの結晶性粉末 | 白色の結晶性粉末 |
| アッセイ | 98.0～102.0% | 99.75% |
| 特定の回転 | -9.0°～-14.0° | -11.05° |
| 乾燥減量 | <1.00% | 0.09% |
| 強熱時の残留物 | <0.20% | 0.07% |
| 関連物質 | ||
| 最大。単一の不純物 | <0.50% | 準拠 |
| 未知の不純物 | <0.50% | 準拠 |
| 総不純物 | <1.00% | 準拠 |
| ヘビーメタル | <20ppm | <20ppm |
| 赤外線スペクトル | 構造との一貫性 | 準拠 |
| 1H NMRスペクトル | 構造との一貫性 | 準拠 |
| 結論 | 製品はテストされており、指定された仕様に準拠しています | |
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危険記号 Xn - 有害
リスクコード 20/21/22 - 吸入、皮膚との接触、飲み込むと有害です。
安全性の説明 S36 - 適切な保護服を着用してください。
S24/25 - 皮膚や目との接触を避けてください。
WGK ドイツ 3
RTECS AC2720000
HSコード 2942000000
リネゾリド（CAS: 165800-03-3）は、ファルマシア・アンド・ユピオーン社（ファイザーが買収）によって開発・製造された新しいタイプのアゾリジノン合成抗菌薬で、2000年4月18日にFDAによって承認されました。本製品は、最初の医薬品です。米国ではメチシリン耐性黄色ブドウ球菌感染症の治療薬として40年ぶりに承認された。私の国では2007年9月に上場され、医療保険クラスB医薬品に属しています。
グラム陽性 (G +) 細菌による感染症 (菌血症の併発を含む) の治療。院内肺炎。市中肺炎（細菌は同じではないため、肺炎は臨床的に院内肺炎と市中肺炎に分けられます）および付随する菌血症。糖尿病性足感染症における骨髄炎を含む、複雑な皮膚、皮膚および軟部組織の感染症に適用できます。単純な皮膚、皮膚および軟部組織の感染症。バンコマイシン耐性の糞便腸球菌の治療にも使用されます。
オキサゾリジノン系抗生物質。連鎖が開始される前に細菌のタンパク質合成を阻害します。インビトロおよびインビボで、さまざまな多剤耐性グラム陽性微生物に対して強力な抗菌活性を示します。
作用機序はタンパク質合成の阻害ですが、他のタンパク質合成阻害剤とは段階が異なります。オキサゾリジノンは、50S サブ粒子の 23S rRNA に結合して、機能的な 70S 開始複合体の形成を防ぎます。腸球菌やブドウ球菌に対しては静菌性があるが、連鎖球菌に対しては殺菌性があると考えられています。23S rRNA の変異により、オキサゾリジノンに対する耐性が臨床で発生します。これにより、リネゾリド結合部位が歪むと考えられています。グラム陰性微生物は、細胞内へのリネゾリドの蓄積を防ぐ内因性排出ポンプの存在により、本質的にリネゾリドに対して耐性を持っています。
