オンダンセトロン塩酸塩二水和物 CAS 103639-04-9 アッセイ 98.0~102.0%

オンダンセトロン塩酸塩二水和物 CAS 103639-04-9 分析値 98.0~102.0%

簡単な説明：

化学名: オンダンセトロン塩酸塩二水和物

CAS: 103639-04-9

定量値：98.0～102.0%（無水ベースで計算）

外観: 白またはオフホワイトの結晶性粉末

特異的セロトニン (5-HT3) 受容体アンタゴニスト。制吐剤

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製品の詳細

製品タグ

説明：

Shanghai Ruifu Chemical は、高品質のオンダンセトロン塩酸塩二水和物 (CAS: 103639-04-9) の大手メーカーです。Ruifu は、世界中への配送、競争力のある価格、優れたサービス、少量から大量の数量まで対応可能です。オンダンセトロン塩酸塩二水和物を購入し、Please contact: alvin@ruifuchem.com

関連する中間体:

オンダンセトロン塩酸塩二水和物の関連中間体

1,3-シクロヘキサンジオン	CAS 504-02-9
1,2,3,9-テトラヒドロ-9-メチル-4H-カルバゾール-4-オン	CAS 27387-31-1
オンダンセトロン塩酸塩二水和物	CAS 103639-04-9

化学的特性:

化学名	オンダンセトロン塩酸塩二水和物
同義語	オンダンセトロン塩酸二水和物;1,2,3,9-テトラヒドロ-9-メチル-3-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]-4H-カルバゾール-4-オン塩酸塩二水和物；エメセット;GR 38032 塩酸塩二水和物;SN 307 塩酸塩二水和物;GR 3832 HCl 2H2O;SN-37 塩酸・2H2O;NSC665799 HCl 2H2O
在庫状況	在庫あり、商業規模
CAS番号	103639-04-9 (二水和物)
関連する CAS RN	99614-02-5 (ベース) & 99614-01-4 (無水)
分子式	C18H19N3O・HCl・2H2O
分子量	365.86 g/mol
融点	176.0～180.0℃
センシティブ	熱に弱い
水溶性	水溶性 (>5 mg/ml)
保管温度	涼しく乾燥した場所 (2~8℃)
COA と MSDS	利用可能
ブランド	瑞風化学

仕様:

アイテム	検査基準	結果
外観	白色からオフホワイトの結晶性粉末	準拠
身元
1.紫外線	最大209、248、267、310nm	資格のある
2. IRスペクトル	構造に適合	資格のある
3. 塩化物の差別	正反応	資格のある
「水」 by カール・フィッシャー	9.0~10.5%	9.7%
強熱時の残留物	≤0.10%	0.03%
重金属 (Pb)	≤10ppm	<10ppm
オンダンセトロン関連化合物 C	≤0.20%	0.09%
オンダンセトロン関連化合物 D	≤0.10%	0.04%
イミダゾール	≤0.20%	0.02%
2-メチルイミダゾール	≤0.20%	0.02%
オンダンセトロン関連化合物 A	≤0.20%	0.05%
その他の未知の単一不純物	≤0.10%	0.07%
総不純物	≤0.50%	0.29%
残留溶剤
エタノール	≤5000ppm	240ppm
アッセイ	98.0～102.0%（無水換算）	99.81%
結論	製品はテストされており、仕様に準拠しています

パッケージ/ストレージ/運送:

パッケージ：ボトル、アルミホイル袋、25kg/ボール紙ドラム、または顧客の要件に従って。
保存条件：密閉した容器に保管してください。涼しく乾燥した (2 ～ 8℃) 換気の良い倉庫で、不適合物質から離して保管してください。光や湿気から守ります。
運送：航空便、FedEx / DHL Express で世界中に配送します。迅速かつ信頼性の高い配送を提供します。

利点:

十分な能力: 十分な設備と技術者

プロフェッショナルサービス: ワンストップ購入サービス

OEM パッケージ: カスタムパッケージとラベルが利用可能

短納期：在庫がある場合は3日以内の配達を保証します

安定供給：適正在庫を維持

テクニカルサポート: 利用可能なテクノロジーソリューション

カスタム合成サービス: グラムからキロまでの範囲

高品質：万全の品質保証体制を確立

よくある質問：

購入方法は？お問い合わせくださいDr. Alvin Huang: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com

15年の経験?当社は、幅広い高品質の医薬品中間体やファインケミカルの製造と輸出において 15 年以上の経験があります。

主要市場?国内市場、北米、ヨーロッパ、インド、韓国、日本、オーストラリアなどに販売します。

利点?優れた品質、手頃な価格、プロフェッショナルなサービスと技術サポート、短納期。

品質保証?厳格な品質管理システム。専門的な分析機器には、NMR、LC-MS、GC、HPLC、ICP-MS、UV、IR、OR、KF、ROI、LOD、MP、透明度、溶解度、微生物限界試験などが含まれます。

サンプル?ほとんどの製品は品質評価用の無料サンプルを提供していますが、送料はお客様の負担となります。

工場監査?工場監査歓迎。事前にご予約ください。

MOQ?MOQはありません。少量のご注文も承ります。

納期? 在庫がある場合は3日以内の配達を保証します。

交通機関?速達 (FedEx、DHL)、航空、船で。

書類？アフターサービス：COA、MOA、ROS、MSDSなどを提供できます。

カスタム合成?研究ニーズに最適なカスタム合成サービスを提供できます。

支払い条件?プロフォーマ請求書は、注文確認後に最初に送信され、当社の銀行情報が同封されます。T/T (Telex Transfer)、PayPal、Western Union などによるお支払い

103639-04-9 - リスクと安全性:

リスクコード
R25 - 飲み込むと有毒
R36/37/38 - 目、呼吸器系、皮膚を刺激します。
安全性の説明
S45 - 事故が発生した場合、または気分が悪くなった場合は、直ちに医師の診察を受けてください（可能な限りラベルを見せてください）。
S37/39 - 適切な手袋と目/顔の保護具を着用してください
S26 - 目に入った場合は、直ちに多量の水で洗い流し、医師の診断を受けてください。
国連 ID UN 2811 6.1/PG 3
WGK ドイツ 3
RTECS FE6375500
HSコード 29339900
危険性クラス 6.1(a)
梱包グループ II

103639-04-9 - アプリケーション:

オンダンセトロン塩酸塩二水和物 (CAS: 103639-04-9) は、特異的なセロトニン (5-HT3) 受容体アンタゴニストです。制吐剤。オンダンセトロン塩酸塩二水和物は、手術、がん化学療法、または放射線治療によって引き起こされる可能性のある吐き気や嘔吐を予防するために使用されます。オンダンセトロンの 5-HT3 受容体拮抗薬は、体内の化学物質の作用をブロックすることにより、化学療法誘発性の吐き気と嘔吐、および放射線治療誘発性の吐き気と嘔吐の治療と予防に使用される主な薬剤です。有効性はメトクロプラミドより優れていますが、鎮静作用はシクリジンやドロペリドールよりも劣ります。ただし、乗り物酔いによる嘔吐にはほとんど効果がありません。経口、筋肉または静脈への注射によって投与できます。

オンダンセトロンとグラニセトロン、ドラセトロンは臨床でよく使用される 3 つの制吐薬であり、オンダンセトロンは、α1、α2、β1、β2 アドレナリン受容体およびヒスタミン H1、H2 受容体に対して可逆的かつ選択的な効果的なセロトニン (5-HT3) 受容体遮断薬です。 H受容体、中枢および末梢のドーパミン作動性受容体に対しては最小限の効果があり、拮抗作用はなく、化学療法および放射線療法によって誘発される悪心および嘔吐を抑制できます。メトクロプラミドと比較して、その制吐作用はより強力であり、錐体外路反応はありません。シスプラチン、シクロホスファミド、ドキソルビシンなどによって誘発される嘔吐に対しては、迅速かつ強力な制吐効果を発揮します。細胞傷害性化学療法や放射線療法による吐き気・嘔吐の治療だけでなく、手術による吐き気・嘔吐の予防・治療にも適しています。オンダンセトロンは、消化管で活性化される内臓求心性神経と脊髄内の嘔吐中枢の間の通過点として機能し、横隔膜と腹筋の動きにつながります。化学療法および放射線療法は、腸内で 5-HT の放出を引き起こし、5-HT3 受容体による迷走神経の刺激を引き起こし、嘔吐反射を引き起こす可能性があります。この製品は、この反射の発生をブロックし、同時に中枢作用によって引き起こされる嘔吐をブロックします。術後の吐き気や嘔吐のメカニズムは不明です。オンダンセトロンとデキサメタゾンカンを組み合わせると、制吐効果を高めることができます。

103639-04-9 - 副作用:

これにより迷走神経の求心性放電が引き起こされ、嘔吐が誘発されます。オンダンセトロンは、5-HT3 受容体に結合することでセロトニン刺激をブロックし、シスプラチンなどの嘔吐誘発性刺激後の嘔吐を防ぎます。これらの薬の副作用として最も頻繁に報告されているのは頭痛です。

103639-04-9 - 安全プロファイル:

静脈経路による毒。静脈経路によるヒトの全身への影響: 黄疸。加熱して分解すると、有毒なNOx蒸気を放出します。

103639-04-9 - 動物用医薬品と治療:

シスプラチンの投与時やその他の難治性嘔吐の原因など、従来の制吐薬が効果がない場合に制吐薬として使用されます。オンダンセトロンの猫への使用には多少の物議を醸しており、この種には使用すべきではないとする意見もあります。

薬物相互作用他の薬物との潜在的に危険な相互作用。

103639-04-9 - USP35 標準:

オンダンセトロン塩酸塩には、無水ベースで計算して、98.0 パーセント以上 102.0 パーセント以下の C18H19N3O・HCl が含まれています。

梱包と保管 - 密閉した耐光性の容器に保管してください。25時にストア

、小旅行は15時まで許可されます

そして30

USP 参照規格 <11>-

USP オンダンセトロン塩酸塩 RS

USP オンダンセトロン関連化合物 A RS

3[(ジメチルアミノ)メチル]-1,2,3,9-テトラヒドロ-9-メチル-4H-カルバゾール-4-オン。

USP オンダンセトロン分解混合物 RS

オンダンセトロン関連化合物 A と 6,6¢-メチレンビス-[(1,2,3,9-テトラヒドロ-9-メチル-3-[(2-メチル-1H-)] の両方を約 0.4% w/w 含む塩酸オンダンセトロン。イミダゾール-1-イル)-メチル]-4H-カルバゾール-4-オン)]

USP オンダンセトロン関連化合物 C RS
1,2,3,9-テトラヒドロ-9-メチル-4H-カルバゾール-4-オン。

USP オンダンセトロン関連化合物 D RS
1,2,3,9-テトラヒドロ-9-メチル-3-メチレン-4H-カルバゾール-4-オン。

身元-

A: 赤外線吸収率 <197M>。

B: 20 mg を 2 mL の水に溶解し、1 mL の 2 M 硝酸を加え、濾過します。濾液は塩化物 <191> の検査に反応します。

水、方法 Ia <921>: 9.0% ～ 10.5%。

強熱残留物＜２８１＞：０．１％以下。

オンダンセトロン関連化合物 D- の限界

移動相 - 0.02 M リン酸二水素カリウム (1 M 水酸化ナトリウムで pH 5.4 に事前調整) とアセトニトリル (80:20) の混合物をろ過し、脱気して調製します。必要に応じて調整を行います (「クロマトグラフィー <621>」の「システム適合性」を参照)。

標準溶液 - 正確に秤量した USP オンダンセトロン関連化合物 D RS を移動相に溶解し、移動相で定量的に、必要に応じて段階的に希釈して、1 mL あたり約 0.4 μg の既知濃度を有する溶液を取得します。

システム適合性溶液 - 適切な量の USP オンダンセトロン関連化合物 D RS および USP オンダンセトロン関連化合物 C RS を移動相に溶解し、必要に応じて移動相で定量的に、段階的に希釈して、1 mL あたり約 0.6 μg の濃度を有する溶液を得るそれぞれ 1 μg/mL です。

試験溶液 - 正確に秤量したオンダンセトロン塩酸塩約 50 mg を 100 mL メスフラスコに移し、移動相で溶解して定容し、混合します。

クロマトグラフシステム (クロマトグラフ <621> を参照) - 液体クロマトグラフには、328 nm 検出器と充填剤 L10 を含む 4.6 mm × 25 cm カラムが装備されています。流量は毎分約 1.5 mL です。システム適合性ソリューションをクロマトグラフし、手順の指示に従ってピーク応答を記録します。相対保持時間は、オンダンセトロン関連化合物 C では約 0.8、オンダンセトロン関連化合物 D では 1.0 です。オンダンセトロン関連化合物Ｃとオンダンセトロン関連化合物Ｄとの間の分離度Ｒは１．５以上である。標準溶液をクロマトグラフし、手順の指示に従ってピーク応答を記録します。分析物のピークから決定されるカラム効率は理論段数 400 以上です。反復注入の相対標準偏差は 2.0% 以下です。

手順 - 等量（約 20 µL）の標準溶液と試験溶液をクロマトグラフに別々に注入し、クロマトグラムを記録し、主要ピークの応答を測定します。オンダンセトロン塩酸塩の一部に含まれるオンダンセトロン関連化合物 D の割合を次の式で計算します。

10,000(C/W)(rU / rS)

ここで、C は標準溶液中の USP オンダンセトロン関連化合物 D RS の濃度 (mg/mL) です。Wは、試験溶液を調製するために採取されたオンダンセトロン塩酸塩の重量（mg）です。rU と rS はそれぞれ試験溶液と標準溶液から得られたピーク面積であり、0.10% 以下が検出されます。

クロマトグラフィー純度 -

方法 i-

分割溶液－ある量のＵＳＰオンダンセトロン分割混合物ＲＳをメタノールに溶解し、必要に応じてメタノールで定量的に、段階的に希釈して、１ｍＬ当たり１２．５ｍｇの既知濃度を有する溶液を得る。

標準溶液 - 正確に秤量した量の USP オンダンセトロン塩酸塩 RS をメタノールに溶解し、混合して 1 mL あたり約 0.25 mg の既知濃度を有する溶液を取得します。この溶液をメタノールで定量的に希釈して、以下の組成を有する標準溶液（以下に文字で示す）を得る。

標準溶液	希釈	濃度 (μg RS/mL)	パーセンテージ (%、試験片との比較用)
A	(5 分の 1)	50	0.4
B	(10分の1)	25	0.2
C	(20分の1)	12.5	0.1

試験溶液－正確に秤量した塩酸オンダンセトロンをメタノールに溶解し、１ｍＬ当たり１２．５ｍｇを含有する溶液を得る。手順 - 試験溶液 20 μL、各標準溶液 20 μL、および分離溶液 20 μL を薄層クロマトグラフィープレートに別々に適用します (「クロマトグラフィー」を参照)621) クロマトグラフィー用シリカゲル混合物の 0.25 mm 層でコーティングしました。クロロホルム、酢酸エチル、メタノール、および水酸化アンモニウムの混合物 (90:50:40:1) からなる溶媒系で、溶媒フロントがプレートの長さの約 4 分の 3 に移動するまでクロマトグラムを展開します。チャンバーからプレートを取り出し、溶媒の前面にマークを付け、溶媒を蒸発させます。短波長 UV 光の下でプレートを検査します。解像度ソリューションスポットの 3 つの成分が完全に解像度されていることがわかります。試験溶液のクロマトグラムで観察された二次スポットの強度を、標準溶液のクロマトグラムの主要スポットの強度と比較します。試験溶液のクロマトグラムの二次スポットは、最上部の二次スポットの RF 値に対応する RF 値を持ちます。 Resolution 溶液のスポットは、標準溶液 A (0.4%) から得られた主要なスポットより大きくも強度も大きくありません。また、試験溶液のクロマトグラムから得られた他の二次スポットは、標準溶液 B (0.2%) から得られた主要スポットよりも大きく、または強度が強いものはありません。

方法ii-

移動相とクロマトグラフィーシステム - アッセイの指示に従って進めます。

標準溶液 - アッセイにおける標準調製の指示に従って進めます。

試験溶液 - アッセイ調製物を使用します。

手順 - 標準液と試験液を等量（約 10 μL）ずつクロマトグラフに注入し、クロマトグラムを記録し、ピーク応答を測定します。塩酸オンダンセトロンの一部に含まれる各不純物の割合を次の式で計算します。

50,000(C/W)(1/F)(ri / rS)
ここで、C は標準溶液中の USP オンダンセトロン塩酸塩 RS の濃度 (mg/mL) です。Wは、試験溶液を調製するために採取されたオンダンセトロン塩酸塩の重量（mg）です。F は、添付の表に記載されている不純物の相対応答係数です。ri は、試験溶液中の各不純物のピーク面積です。rS は標準溶液から得られたオンダンセトロンのピーク面積です。これは、添付の表に示されている要件を満たしています。

化合物名	相対保持時間	相対的応答要素	制限(%)
オンダンセトロン関連化合物C	約0.32	1.2	0.2
オンダンセトロン関連化合物D*	約0.34	—	0.1
イミダゾール	約0.49	0.3	0.2
2-メチルイミダゾール	約0.54	0.4	0.2
オンダンセトロン	1.0	—	—
オンダンセトロン関連化合物A	約1.10	0.8	0.2
知らない	—	1.0	0.1
合計	—	—	0.5
* オンダンセトロン関連化合物 D の限界に関する試験で定量化されています。

アッセイ-

移動相 - 0.02 M 一塩基性リン酸ナトリウム (1 M 水酸化ナトリウムで pH 5.4 に事前に調整) とアセトニトリル (50:50) の混合物を濾過し、脱気して調製します。必要に応じて調整を行います (「クロマトグラフィー <621>」の「システム適合性」を参照)。

標準調製 - 正確に秤量した USP オンダンセトロン塩酸塩 RS を移動相に溶解し、移動相で定量的に、必要に応じて段階的に希釈して、1 mL あたり約 90 μg の既知濃度の溶液を取得します。

システム適合性溶液 - 適切な量の USP オンダンセトロン塩酸塩 RS および USP オンダンセトロン関連化合物 A RS を移動相に溶解し、必要に応じて移動相で定量的に、段階的に希釈して、1 mL あたり約 90 μg および 1 mL あたり 20 μg を含む溶液を取得します。、それぞれ。

アッセイの準備 - 正確に秤量した約 45 mg のオンダンセトロン塩酸塩を 50 mL メスフラスコに移し、移動相に溶解して定容まで希釈し、混合します。この溶液 5.0 mL をピペットで 50 mL メスフラスコに移し、移動相で所定の容量まで希釈し、混合します。

クロマトグラフシステム (クロマトグラフ <621> を参照) - 液体クロマトグラフには、216 nm 検出器と充填剤 L10 を含む 4.6 mm × 25 cm カラムが装備されています。流量は毎分約 1.5 mL です。システム適合性ソリューションのクロマトグラフを作成し、手順の指示に従ってピーク応答を記録します。相対保持時間は、オンダンセトロンについては約 1.0、オンダンセトロン関連化合物 A については 1.1 です。オンダンセトロン関連化合物Ａとオンダンセトロンとの間の分離度Ｒは１．５以上である。標準調製物をクロマトグラフし、手順の指示に従ってピーク応答を記録します。テーリングファクターは 2.0 以下です。反復注入の相対標準偏差は 1.5% 以下です。

手順 - 等量（約 10 µL）の標準調製物とアッセイ調製物をクロマトグラフに別々に注入し、クロマトグラムを記録し、主要ピークの応答を測定します。次の式により、オンダンセトロン塩酸塩の一部に含まれる C18H19N3O・HCl の量を mg 単位で計算します。

500℃(rU / rS)
ここで、C は標準製剤中の USP オンダンセトロン塩酸塩 RS の濃度 (mg/mL) です。rU と rS は、それぞれアッセイ調製物と標準調製物から得られたピーク面積です。

103639-04-9 - 製造方法:

方法 1: 2-ブロモアニリンと1,3-シクロヘキサンジオン、テトラヒドロカルバゾール誘導体が形成され、ジメチルアミンとジホルムアルデヒドを反応させ、２位にジメチルアミノメチルを導入することにより化合物（III）が得られる。３．８０ｇの化合物（ＩＩＩ）をヨウ化メチルと反応させ、９位にメチル基を導入しながら側鎖アミノ基を４級化し、５．７２ｇの化合物（ＩＶ）を得た。２．０ｇの化合物（ＩＶ）と２－メチル－１ｈ −イミダゾールをジメチルホルムアミド中で９５℃で撹拌しながら反応させた。オンダンセトロンを0.60G入手。

方法 2: シクロヘキサノンとフェニルヒドラジンの反応により、テトラヒドロカルバゾールが 85% の収率で得られました。それをテトラヒドロフランおよび水に溶解し、窒素中０℃で２，３を滴下した。５，６－テトラクロロ－１，４－ベンゾキノンのテトラヒドロフラン溶液を撹拌し、酸化生成物（ＩＩ）を収率６７．４％で得た。化合物（ＩＩ）、エタノール、濃塩酸、パラホルムアルデヒドおよびジメチルアミン塩酸塩を一緒に還流した。処理後、アセトンに濃塩酸を加え５０℃で撹拌することにより生成物（Ｖ）を得た。収率は71.7%。化合物(V)と2-メチルイミダゾールを水中110℃で反応させた。化合物(VI)を70.9%の収率で得る。化合物（ＶＩ）、ヨウ化メチルおよび炭酸カリウムを室温で固体が消失するまで撹拌した。それを水に注ぎ、撹拌し、濾過し、水で洗浄し、メタノールから再結晶して、オンダンセトロンを収率５７．２％で得た。これをアセトンと水の混合液に溶解し、反応液に濃塩酸を加えることにより、オンダンセトロン塩酸塩二水和物が収率92.6%で得られた。

方法３：化合物（ＩＩ）、炭酸カリウム、アセトンおよび硫酸ジメチルを室温で撹拌した。化合物（ＶＩＩ）を収率９１％で得た。化合物(VII)をエタノールに溶解し、ヒトパラホルムアルデヒドと塩酸ジメチルアミンの混合物を還流下で少しずつ加えた。逆流中。処理後、化合物(VIII)が67%の収率で得られた。（viii）無水エタノールに溶解した塩化水素ガス、その塩酸塩。塩酸塩を水に加え、５０℃で２を加えた。メチルイミダゾール、還流オンダンセトロン、収率 70%。これをイソプロパノール、水、濃塩酸に溶解し、室温で撹拌し、オンダンセトロン塩酸塩・二水和物を収率９０．５％で得た。