PyBrOP CAS 132705-51-2 純度 >99.0% (HPLC) 工場用カップリング試薬

ブロモトリピロリジノホスホニウム ヘキサフルオロリン酸 (PyBrOP) (CAS: 132705-51-2) は、ペプチド合成における N-メチルアミノ酸のカップリング用の安定した試薬です。デプシペプチドの合成に使用されます。
PyBroP は、ロステート腫瘍特異的なペプチド - ペプトイド ハイブリッド プロドラッグの合成に使用されているペプチド カップリング試薬です。α,α-ジアルキルアミノ酸に適した反応性ペプチドカップリング試薬です。
触媒: 第一級アミドの合成、直接脱水ホスホニウムクロスカップリング、直接アリール化、ホスホニウム塩カップリング試薬によるピロリジド形成。
PyBroP は、PyCloP に類似した、ペプチドカップリング化学で使用されるホスホニウム塩です。PyBroP は、N-メチル化アミノ酸と α,α-二置換アミノ酸のカップリングにおいて高い効率を示し、優れた収率、エピマー化なし、速い反応速度を示します。PyBroP は安定した固体であり、ワンポット手順で使用でき、ペプチドカップリング化学に一般的に使用される溶媒に可溶です。PyBroP はホスホニウムカップリング試薬 BOP の誘導体ですが、BOP のジメチルアミンの代わりにピロリジン部分を含んでいます。PyBroP の設計の背後にある目的は、BOP で生成される非常に有毒で発がん性のある副産物 HMPA の生成を防ぐことであり、同等の性能を備えています。
PyBroP はカップリング試薬として使用できます。ビアリールおよびヘテロビアリールを合成するための、フェノールとアリールボロン酸の鈴木・宮浦クロスカップリングに使用できます。さまざまな求核試薬を使用して、ピリミジン (カッペ脱水素反応を介して 3,4-ジヒドロピリミジン-2(1H)-オン (DHPM) から合成) を官能化します。さまざまな第一級アミンおよび N,N-ジイソプロピルエチルアミンとカップリングしてホルムアミジンを合成します。活性化試薬としても使用できます。互変異性複素環の C-OH 結合を活性化して、複素環とさまざまなアルキンとの薗頭カップリングを助けるホスホニウム塩を形成します。フェノールの CO 結合をワンポットで活性化し、さらにホスフィンオキシドまたはホスファイトとカップリング反応して CP 結合を形成します。