酒石酸リバスチグミン CAS 129101-54-8 分析値 98.0~102.0
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| 化学名 | 酒石酸リバスチグミン |
| 同義語 | イクセロン。ENA-713;L-酒石酸リバスチグミン;リバスチグミン酒石酸水素;CS-118;S-酒石酸リバスチグミン;3-[(S)-1-(ジメチルアミノ)エチル]フェニル N-エチル-N-メチルカルバメート L-酒石酸塩;N-エチル-N-メチルカルバミン酸 L-酒石酸 3-[(S)-1-(ジメチルアミノ)エチル]フェニル エステル |
| 在庫状況 | 在庫あり、商業生産中 |
| CAS番号 | 129101-54-8 |
| 関連する CAS | 123441-03-2 |
| 分子式 | C14H22N2O2・C4H6O6 |
| 分子量 | 400.43 g/mol |
| 融点 | 124.0～128.0℃ |
| 比回転 [a]20/D | +4.0° ～ +7.0° (C=5、メタノール) |
| 溶解性 | メタノールに可溶 |
| COA と MSDS | 利用可能 |
| 元 | 中国、上海 |
| ブランド | 瑞風化学 |
| アイテム | 検査基準 | 結果 |
| 外観 | 白色からオフホワイトの結晶性粉末 | 準拠 |
| アッセイ | 98.0～102.0%(無水基準) | 99.8% |
| 「水」 by カール・フィッシャー | ≤0.50% | 0.15% |
| 強熱時の残留物 | ≤0.10% | 0.07% |
| 重金属 (Pb) | ≤20ppm | <10ppm |
| フェノール不純物 | ≤0.30% | <0.30% |
| DPTTA | ≤0.15% | <0.15% |
| 不純物でもない | ≤0.15% | <0.15% |
| カルバメート不純物 | ≤0.15% | <0.15% |
| エーテル不純物 | ≤0.15% | <0.15% |
| その他の不純物 | ≤0.10% | <0.10% |
| 総不純物 | ≤0.50% | <0.50% |
| R-エナンチオマー | ≤0.30% | <0.30% |
| 赤外線スペクトル | 構造との一貫性 | 準拠 |
| 1H NMRスペクトル | 構造との一貫性 | 準拠 |
| 結論 | 製品はテストされており、USP35規格に準拠しています。 | |
パッケージ：フッ素化ボトル、アルミホイル袋、25kg/ボール紙ドラム、または顧客の要件に応じて。
保存条件：容器をしっかりと閉め、不適合物質から離れた涼しく乾燥した（2～8℃）換気の良い倉庫に保管してください。光や湿気から守ります。
運送：航空便、FedEx / DHL Express で世界中に配送します。迅速かつ信頼性の高い配送を提供します。
酒石酸リバスチグミン
C14H22N2O2・C4H6O6 400.42
エチルメチルカルバミン酸、3-[(S)-1-(ジメチルアミノ)エチル]フェニルエステル、(2R,3R)-2,3-ジヒドロキシブタンジオアート;
(S)-3-[1-(ジメチルアミノ)エチル]フェニル エチルメチルカルバメート、酒石酸水素 [129101-54-8]。
リバスチグミン 250.34 [123441-03-2]。
意味
酒石酸リバスチグミンには、無水物ベースで計算した表示量の NLT 98.0% および NMT 102.0% の C14H22N2O2・C4H6O6 が含まれています。
身元
• A. 赤外線吸収 <197K>
• B. サンプル溶液の主要ピークの保持時間は、有機不純物のテスト、手順 2: エナンチオマー純度で得られたシステム適合性溶液の保持時間に対応します。
アッセイ
• 手順
緩衝液: 8.6 mg/mLの一塩基性リン酸アンモニウム。アンモニア溶液でpH 7.0に調整します。
移動相: メタノール、アセトニトリル、および緩衝液 (15:15:70)
システム適合性溶液: 移動相中の USP リバスチグミン関連化合物 A RS および USP リバスチグミン関連化合物 B RS をそれぞれ 0.05 mg/mL
標準溶液: 移動相中の USP 酒石酸リバスチグミン RS 0.2 mg/mL
サンプル溶液: 移動相中の酒石酸リバスチグミン 0.2 mg/mL
クロマトグラフシステム
(クロマトグラフィー <621>、システムの適合性を参照。)
モード: LC
検出器: UV 215 nm
カラム: 4.6 mm × 25 cm。5μmパッキン L7
流量: 1.2 mL/分
注入サイズ: 20 μL
[注 - リバスチグミンの推奨保持時間約 10 分を達成するために、必要に応じて流速を 1.5 mL/min に調整できます。】
システム適合性
サンプル：システム適合性溶液と標準溶液
適合性要件
解像度: リバスチグミン関連化合物 A とリバスチグミン関連化合物 B 間の NLT 1.5、システム適合性ソリューション
カラム効率: NLT 5000 理論段数、標準溶液
テーリングファクター: NMT 3.0、標準溶液
相対標準偏差：NMT 2.0%、標準液
分析
サンプル：標準液とサンプル液
採取された酒石酸リバスチグミンの部分における C14H22N2O2・C4H6O6 の割合を計算します。
結果 = (rU/rs) × (CS/CU) × 100
rU = サンプル溶液からのピーク応答
rS = 標準溶液からのピーク応答
CS = 標準溶液の濃度 (mg/mL)
CU = サンプル溶液の濃度 (mg/mL)
合格基準: 無水ベースで 98.0% ～ 102.0%
不純物
無機不純物
• 強熱残留物 <281>: NMT 0.1%
• 重金属、メソッド II <231>: NMT 20 ppm
有機不純物
• 手順 1
移動相およびシステム適合性ソリューション: アッセイの指示に従って進めます。
標準溶液: 移動相中の USP 酒石酸リバスチグミン RS 1.0 μg/mL
サンプル溶液: 移動相中の酒石酸リバスチグミン 1.0 mg/mL
クロマトグラフィーシステム: アッセイの指示に従って続行します。
(クロマトグラフィー <621>、システムの適合性を参照。)
システム適合性
サンプル：システム適合性溶液と標準溶液
適合性要件
解像度: リバスチグミン関連化合物 A とリバスチグミン関連化合物 B 間の NLT 1.5、システム適合性ソリューション
相対標準偏差：NMT 10%、標準液
分析 [注 - 実行時間はリバスチグミン ピークの保持時間の 8 倍です。】
サンプル：標準液とサンプル液
酒石酸リバスチグミンの摂取部分に含まれる個々の不純物の割合を計算します。
結果 = (rU/rs) × (CS/CU) × (1/F) × 100
rU = サンプル溶液からの各不純物のピーク応答
rS = 標準溶液からのピーク応答
CS = 標準溶液中の USP 酒石酸リバスチグミン RS の濃度 (mg/mL)
CU = サンプル溶液中の酒石酸リバスチグミンの濃度 (mg/mL)
F = 相対応答係数 (不純物表 1 を参照)
合否基準
個々の不純物: 不純物表 1 を参照してください。
総不純物: NMT 0.5%
不純物表1
| 名前 | 相対保持時間 | 相対応答係数 | 合格基準 NMT % |
| 酒石酸塩 | 0.18 | — | 無視 |
| フェノール不純物 | 0.28 | 1.6 | 0.3 |
| DPTTAb | 0.46 | 0.83 | 0.15 |
| 不純物でもない | 0.57 | 1.2 | 0.15 |
| リバスチグミン | 1.0 | 1.0 | — |
| カルバメート不純物 | 4.1 | 1.3 | 0.15 |
| エーテル不純物 | 6.5 | 1.4 | 0.15 |
| その他の不純物 | — | 1.0 | 0.1 |
(S)-3-[1-(ジメチルアミノ)エチル]フェノール。
b (+)-ジ-(p-トルオイル)-d-酒石酸 (リバスチグミン関連化合物 A)。
c (S)-3-[1-(ジメチルアミノ)エチル]フェニル ジメチルカルバメート (リバスチグミン関連化合物 B)。
d 3-ニトロフェニルエチル(メチル)カルバメート。
e (S)-N,N-ジメチル-1-[3-(4-ニトロフェノキシ)フェニル]エタンアミン。
• 手順 2: エナンチオマー純度
緩衝液: 1.78 g の二塩基性リン酸ナトリウム二水和物と 1.38 g の二塩基性リン酸ナトリウムを 1000 mL メスフラスコに移します。に溶解し、水で所定の容量まで希釈します。リン酸でpH 6.0に調整します。
移動相: 20 mL のアセトニトリルと 205 μL の N,N-ジメチルオクチルアミンを 1000 mL メスフラスコに移し、緩衝液で定容まで希釈します。
標準溶液: 移動相中の USP 酒石酸リバスチグミン R-異性体 RS 0.1 μg/mL
感度溶液: 移動相中の USP 酒石酸リバスチグミン R-異性体 RS 0.05 µg/mL、標準溶液
システム適合性溶液: 移動相中の USP 酒石酸リバスチグミン RS 100 μg/mL および USP 酒石酸リバスチグミン R-異性体 RS 0.1 μg/mL
サンプル溶液: 移動相中の酒石酸リバスチグミン 100 μg/mL
クロマトグラフシステム
(クロマトグラフィー <621>、システムの適合性を参照。)
モード: LC
検出器：UV 200nm
カラム: 4.0 mm × 10 cm。パッキンL41
流量: 0.5 mL/分
注入サイズ: 20 μL
システム適合性
サンプル：標準液、感度液、システム適合性液
適合性要件
分解能: エナンチオマーピーク間の NLT 0.8、システム適合性ソリューション
[注 - 溶出順序は R-鏡像異性体、次に S-鏡像異性体であるリバスチグミンのピークです。】
信号対雑音比: NLT 10、感度ソリューション
相対標準偏差：NMT 10%、標準液
分析
サンプル：標準液とサンプル液
取得した酒石酸リバスチグミンの部分における R-エナンチオマーの割合を計算します。
結果 = (rU/rs) × (CS/CU) × 100
rU = サンプル溶液からの R-エナンチオマーのピーク応答
rS = 標準溶液からの R-エナンチオマーのピーク応答
CS = 標準溶液中の R-エナンチオマーの濃度 (μg/mL)
CU = サンプル溶液中の酒石酸リバスチグミンの濃度 (μg/mL)
合格基準: NMT R-エナンチオマーの 0.3%
特定のテスト
• 水分測定、方法 Ia <921>: NMT 0.5%
追加の要件
• 包装と保管: 密閉容器に入れ、室温で保管してください。
• USP 参照規格 <11>
USP酒石酸リバスチグミンRS
USP リバスチグミン関連化合物 A RS
ジ-p-トルオイル-d-(+)-酒石酸一水和物。
C20H20O9 404.37
USP リバスチグミン関連化合物 B RS
N,N-ジメチルカルバミン酸-3-[1-(ジメチルアミノ)エチル]フェニルエステル。
C13H20N2O2 236.32
USP 酒石酸リバスチグミン R-異性体 RS
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国連 ID UN 2811 6.1 / PGII
WGK ドイツ 3
RTECS FA9550000
HSコード 29242990
危険クラス 6.1
梱包グループ III
酒石酸リバスチグミン (CAS: 129101-54-8) は、アルツハイマー病の治療薬であるリバスチグミンの酒石酸塩です。リバスチグミンは、スイスのノバルティス社が初めて開発に成功したフィゾスチグミン誘導体です。商品名はエクセロンで、分子はベンジルカルバメート構造を持ち、アセチルコリンエステラーゼとブチリルコリンエステラーゼを同時に阻害し、コリン作動性物質から放出されるアセチルコリンの分解を遅らせることによりコリン作動性神経伝導を促進することができるカーバメート脳選択的コリンエステラーゼ阻害剤です。ニューロン。コリン作動性によって媒介される認知機能障害を改善し、それによってアルツハイマー病患者の認知効果を改善することができます。リバスチグミンの血漿タンパク質結合能力は弱く、血液脳関門を容易に通過し、高度の脳選択性を持っています。大脳皮質や海馬の最も脆弱な領域に選択的に作用するだけでなく、脳内の主要なAChEサブタイプを優先的に阻害することで、末梢コリン作動性副作用を軽減しながら治療効果を生み出すことができます。酒石酸リバスチグミンは体内での半減期が短く、作用時間が長いです。タクリンとは異なり、この製品は海馬および皮質の G1 酵素に対してより強力な阻害作用を持っています。アルツハイマー病またはアルツハイマー病が疑われる軽度から中等度のアルツハイマー型認知症の治療に臨床的に使用されています。
1. アセチルコリンエステラーゼ阻害剤として、重カル酸リバスチグミンはスクシニルコリン筋弛緩剤の効果を向上させることができます。したがって、麻酔前に本製品の摂取を中止する適切な断続期間が必要です。この製品は他のコリン作動薬または抗コリン作動薬と併用する必要があり、注意が必要です（[薬物相互作用]を参照）。
2. コリンエステラーゼ阻害剤は、その薬理学的効果により、心拍数に対して迷走神経の緊張に影響を与える可能性があります。他のコリン作動薬と同様、副鼻腔炎症候群やその他の心臓ブロックのある患者に投与する場合は注意が必要です（副作用を参照）。
3. コリン作動性神経の興奮により、胃酸の分泌が増加することがあります。臨床試験期間中に対応する症状の重大な悪化の証拠は見つかりませんでしたが、潰瘍疾患の既往歴がある患者や非ステロイド系抗炎症薬の併用治療を受けている患者など、胃潰瘍のリスクが高い患者は、慎重に使用する必要があります。
4. 他のコリンエステラーゼ阻害剤と同様、喘息やその他の閉塞性肺疾患の既往歴のある患者は注意して使用する必要があります。
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