タクロリムス FK-506 フジマイシン CAS 104987-11-3 API 工場の高純度

タクロリムス (FK-506 またはフジマイシンとも呼ばれます) は、臓器移植後に患者の免疫系の活性を低下させ、臓器拒絶反応のリスクを軽減するために主に使用される免疫抑制薬です。また、重度のアトピー性皮膚炎、骨髄移植後の重度の難治性ブドウ膜炎、および皮膚状態の白斑の治療における局所製剤としても使用されます。タクロリムスは、日本のつくば市で発見された土壌微生物であるストレプトマイセス・ツクバの発酵液から最初に抽出されました。タクロリムスという名前は、土壌サンプルが抽出された山の名前であるつくばの「t」、マクロライドの「アクロル」、免疫抑制剤の「イムス」を組み合わせて名付けられました。構造的にはシクロスポリンとは無関係ですが、タクロリムスは細胞レベルおよび分子レベルでこの薬剤と同様の免疫抑制効果のスペクトルを示します。初期の研究では、タクロリムスが強力な免疫抑制剤であり、T 細胞活性化の阻害においてシクロスポリンよりも約 100 倍高い in vitro 効力を示すことが示されました。その後の in vivo 研究では、タクロリムスが自然発生的および実験的自己免疫疾患の抑制と、臓器移植の動物モデルにおける同種移植片および異種移植片の拒絶反応の予防の両方に有効であることが示されました。当初、タクロリムスは、同種移植を受けた患者が新しい移植片を拒絶するのを防ぐために、患者の全身免疫抑制に使用されていました。しかしすぐに、科学の偶然の恩恵により、タクロリムスが移植を受けた一部の患者の皮膚疾患に好ましい結果をもたらす可能性があることが注目されました。したがって、タクロリムスの発見は、アトピー性皮膚炎などの皮膚病理のより深い理解につながりました。その後、タクロリムスの他の局所応用が報告され、皮膚科におけるこの薬剤の使用は徐々に拡大しています。