Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Purity ≥99.0% (HPLC)
Jeneng Kimia | Pangkalan Lapatinib |
sinonim | Lapatinib;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]fenil]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)etil]amino]metil]furan-2-yl]quinazolin-4-amine N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-kuinazolinamin |
Nomer CAS | 231277-92-2 |
Status Simpenan | Ing Simpenan |
Formula Molekul | C29H26ClFN4O4S |
Bobot Molekul | 581.06 |
Titik Lebur | 141.0~149.0 ℃ |
Kapadhetan | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA & MSDS | kasedhiya |
Merk | Kimia Ruifu |
Item | Spesifikasi |
Penampilan | Bubuk kristal meh putih utawa kuning cahya |
Identifikasi | IR;HPLC |
Kemurnian / Metode Analisis | ≥99,0% (HPLC) |
Titik Lebur | 141.0~149.0 ℃ |
Mundhut ing Pangatusan | ≤0,50% |
Sisa ing Ignition | ≤0,10% |
Logam Berat (Pb) | ≤20ppm |
Organic Volatile Impurities | Ketemu Requirement |
Zat sing gegandhengan | |
Impurity Tunggal | ≤0,30% |
Total Impurities | ≤1,00% |
Test Standar | Standar Perusahaan |
Urip beting | 2 Taun Nalika disimpen kanthi bener |
Panggunaan | API, Perawatan Oral kanggo Kanker Payudara |
Paket: Botol, tas Aluminium foil, 25kg / Karton Drum, utawa miturut kabutuhan pelanggan
Kondisi panyimpenan:Simpen ing wadhah sing disegel ing papan sing adhem lan garing;Nglindhungi saka cahya lan Kelembapan
API (CAS: 231277-92-2)minangka terapi target obat kanker payudara, yaiku inhibitor tirosin kinase, kanthi efektif bisa nyegah reseptor faktor pertumbuhan epidermis manungsa -1 (ErbB1) lan reseptor faktor pertumbuhan epidermis manungsa (ErbB2) aktivitas tirosin kinase -2.Iku unik amarga bisa muter peran ing macem-macem cara, supaya sel kanker payudara ora bisa nampa sinyal sing dibutuhake kanggo wutah.Mekanisme tumindak yaiku nyandhet situs ATP EGFR (ErbB-1) lan HER2 (ErbB-2) intraselular kanggo nyegah fosforilasi lan aktivasi sel tumor, lan kanggo mblokir regulasi mudhun sinyal dening EGFR (ErbB-1) lan HER2 (ErbB-1) homogen lan heterogen loro agregat.Kombinasi (CAS: 231277-92-2) karo Capecitabine digunakake kanggo nambani pasien kanker payudara lanjut utawa metastatik kanthi overexpression reseptor epidermis manungsa2, sing wis diobati karo anthracyclines, paclitaxel, lan trastuzumab.Uji klinis wis nuduhake manawa uga efektif ngobati pasien kanker jinis HER2 kanthi resistensi Herceptin.
Lapatinib ing kombinasi karo Capecitabine cocok kanggo perawatan pasien kanker payudara lanjut utawa metastatik kanthi HER2 (ErbB-2 overexpression) lan perawatan sadurunge kalebu anthracyclines, paclitaxel lan trastuzumab.
Tablet Lapatinib in vitro bisa nyandhet CYP3A4 lan CYP2C8 ing konsentrasi terapeutik, lan utamane dimetabolisme dening CYP3A4.obat-obatan sing nyandhet aktivitas enzim iki bisa nambah konsentrasi obat getih Lapatinib.Ketoconazole, 0,2g saben wektu, 2 kaping / d, bisa nambah AUC saka Lapatinib dening 3 ~ 7 kaping lan ndawakake setengah umur dening 1,7 kaping sawise 7 dina.Sukarelawan sing sehat njupuk inducer CYP3A4 kanthi lisan, 100 mg saben dina, kaping pindho dina, lan diganti dadi 200mg saben dina sawise 3 dina, bareng 17 dina kaping pindho dina.AUC saka Lapatinib mudhun 72%.Lapatinib minangka papan transportasi kanggo P-glikoprotein, lan obat-obatan sing nyandhet glikoprotein bisa nambah konsentrasi obat kasebut ing getih.
Lapatinib minangka obat anyar kanggo terapi target kanker payudara sing dikembangake dening GlaxoSmithKline, Inggris.Iki minangka inhibitor tirosin kinase sing bisa nyegah reseptor faktor pertumbuhan epidermis manungsa -1 (ErbB1) lan reseptor faktor pertumbuhan epidermis manungsa -2 (ErbB2) aktivitas kinase tirosin.Iki unik amarga bisa digunakake kanthi macem-macem cara supaya sel kanker payudara ora bisa nampa sinyal sing dibutuhake kanggo tuwuh.Mekanisme tumindak yaiku nyandhet situs ATP saka EGFR (ErbB-1) lan HER2 (ErbB-2) ing sel kanggo nyegah fosforilasi lan aktivasi sel tumor, lan mblokir sinyal mudhun-regulasi liwat dimer homogen lan heterogen EGFR (ErbB). -1) lan HER2 (ErbB-1).Terapi target molekuler kanggo kanker payudara nuduhake perawatan onkogen lan produk ekspresi sing gegandhengan karo kedadeyan lan perkembangan kanker payudara.Obat-obatan sing ditargetake molekuler nyandhet utawa mateni sel tumor kanthi ngalangi transduksi sinyal ing sel tumor utawa sel sing gegandhengan kanggo ngontrol owah-owahan ekspresi gen sel.tanggal 14 Maret 2007, administrasi panganan lan obat-obatan AS nyetujoni kombinasi lapatinib lan xeloda (capecitabine) kanggo perawatan pasien kanker payudara lanjut utawa metastatik sing overexpressed dening reseptor faktor epidermis manungsa 2 (ErbB2) lan diobati karo anthracyclines, paclitaxel lan trastuzumab .Uji klinis nuduhake manawa produk iki uga duwe efek klinis sing apik kanggo pasien kanker payudara HER2 sing wis ngalami resistensi obat kanggo Herceptin Roche (Herceptin).lapatinib minangka obat antikanker target anyar.Bisa tumindak ing target Her-1 lan Her-2 bebarengan.Efek biologis saka mode aksi iki ing proliferasi lan pertumbuhan sel tumor luwih gedhe tinimbang mung siji target.Sing diarani obat terapeutik sing ditargetake nuduhake obat-obatan sing nggunakake reseptor, gen utawa protein kunci tartamtu minangka target kanggo mateni sel tumor sing gegandhengan kanthi cara sing ditargetake.