Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 სისუფთავე >99.5% (HPLC) API
რუიფუს აფატინიბის ქიმიური მიწოდების შუალედური პროდუქტები
აფატინიბი CAS 439081-18-2
Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-ჰიდროქსიტეტრაჰიდროფურანი CAS 86087-23-2
(დიმეთილამინო)აცეტალდეჰიდი დიეთილ აცეტალი CAS 3616-56-6
ტრანს-4-დიმეთილამინოკროტონული მჟავის ჰიდროქლორიდი CAS 848133-35-7
დიეთილფოსფონოძმარმჟავა CAS 3095-95-2
7-ფლუორო-6-ნიტროკინაზოლინ-4(1H)-ერთი CAS 162012-69-3
7-ქლორო-6-ნიტრო-4-ჰიდროქსიქინაზოლინი CAS 53449-14-2
N-(3-ქლორო-4-ფტორფენილ)-7-ფლუორო-6-ნიტროკინაზოლინ-4-ამინი CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-ქლორო-4-ფტორფენილ)-7-((ტეტრაჰიდროფურან-3-ილ)ოქსი)ქინაზოლინ-4,6-დიამინიCAS 314771-76-1
(S)-N-(3-ქლორო-4-ფტორფენილ)-6-ნიტრო-7-((ტეტრაჰიდროფურან-3-ილ)ოქსი)ქინაზოლინ-4-ამინიCAS 314771-88-5
ქიმიური დასახელება | აფატინიბი დიმალეატი |
სინონიმები | BIBW2992 დიმალეატი;(S,E)-N-(4-(3-ქლორო-4-ფტორფენილამინო)-7-(ტეტრაჰიდროფურან-3-ილოქსი)ქინაზოლინ-6-ილ)-4-(დიმეთილამინო)ბუტ-2-ენამიდის დიმალეატი |
CAS ნომერი | 618-89-3 |
CAT ნომერი | RF-PI2032 |
საფონდო სტატუსი | მარაგში, წარმოების მასშტაბები ტონამდე |
Მოლეკულური ფორმულა | C32H33ClFN5O11 |
Მოლეკულური წონა | 718.08 |
მგრძნობელობა | ტენიანობის მგრძნობიარე |
ბრენდი | რუიფუ ქიმიური |
ელემენტი | სპეციფიკაციები |
გარეგნობა | თეთრიდან მოთეთრო ფხვნილი |
სისუფთავე / ანალიზის მეთოდი | >99.5% (HPLC) |
ზარალი გაშრობისას | <0.50% |
ნარჩენი ანთებაზე | <0.10% |
მაქსიმალური ერთჯერადი მინარევები | <0.30% |
სულ მინარევები | <0.50% |
მძიმე მეტალები (როგორც Pb) | ≤20ppm |
ინფრაწითელი სპექტრი | შეესაბამება სტრუქტურას |
NMR | შეესაბამება სტრუქტურას |
ტესტის სტანდარტი | საწარმო სტანდარტი |
შენახვის ვადა | 24 თვე, თუ სწორად ინახება |
გამოყენება | API |
პაკეტი: ბოთლი, ალუმინის ფოლგის ჩანთა, 25 კგ/მუყაოს ბარაბანი, ან მომხმარებლის მოთხოვნის შესაბამისად
შენახვის მდგომარეობა:შეინახეთ დახურულ კონტეინერებში გრილ და მშრალ ადგილას;დაიცავით სინათლისა და ტენიანობისგან
აფატინიბის დიმალეატი (CAS: 850140-73-7), აფანიტიბის დიმალეატი მარილის ფორმა, არის პერორალურად ხელმისაწვდომი ანტინეოპლასტიური საშუალება.Afatinib Dimaleate არის შეუქცევადი EGFR ოჯახის ინჰიბიტორი IC50-ებით 0.5 ნმ, 0.4 ნმ, 10 ნმ და 14 ნმ EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M და HER2 შესაბამისად.Afatinib Dimaleate ნაჩვენებია პაციენტების პირველი რიგის მკურნალობისთვის მეტასტაზური არაწვრილუჯრედოვანი ფილტვის კიბოთი (NSCLC), რომელთა სიმსივნეებს აქვთ ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორის (EGFR) ეგზონ 19 წაშლა ან ეგზონ 21 (L858R) ჩანაცვლებითი მუტაციები, როგორც ეს გამოვლენილია FDA-ის მიერ. დამტკიცებული ტესტი.წარსულში სტანდარტული მკურნალობა პლატინაზე დაფუძნებული ქიმიოთერაპიის ორმაგი სქემით განიხილებოდა სტანდარტული პირველი რიგის თერაპია ყველა პაციენტისთვის NSCLC.თუმცა, ახალმა მტკიცებულებებმა გამოავლინეს ქვეპოპულაციები, რომლებშიც მიზნობრივი თერაპია უფრო ეფექტურია, რაც იწვევს მუტაციისთვის სპეციფიკური მედიკამენტების განვითარებას.Afatinib Dimaleate შემუშავებული იყო Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals-ის მიერ, Afatinib Dimaleate დამტკიცებული იქნა FDA-ს მიერ 2013 წელს, როგორც ობოლი პრეპარატი, სავაჭრო სახელწოდებით Gilotrif.აფატინიბის დიმალეატი ქიმიურად სინთეზირებულია სტანდარტული მეთოდების გამოყენებით.აფატინიბი დიმალეატიაქტიურია არა მხოლოდ EGFR მუტაციების მიმართ, რომლებიც მიმართულია პირველი თაობის TKI-ების მიერ, როგორიცაა ერლოტინიბი ან გეფიტინიბი, არამედ ასევე ისეთი მუტაციების წინააღმდეგ, როგორიცაა T790M, რომლებიც არ არიან მგრძნობიარე ამ სტანდარტული თერაპიის მიმართ.Her2-ის წინააღმდეგ მისი დამატებითი აქტივობის გამო, იგი გამოკვლეულია ძუძუს კიბოს, ისევე როგორც სხვა EGFR და Her2-ით გამოწვეული კიბოსთვის.