Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory მაღალი ხარისხის
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. არის Baloxavir Marboxil-ის წამყვანი მწარმოებელი (CAS: 1985606-14-1) მაღალი ხარისხის.Ruifu Chemical-ს შეუძლია უზრუნველყოს მიწოდება მთელს მსოფლიოში, კონკურენტული ფასი, შესანიშნავი მომსახურება, ხელმისაწვდომი მცირე და ნაყარი რაოდენობით.შეიძინეთ Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
ქიმიური დასახელება | ბალოქსავირი მარბოქსილი |
სინონიმები | BXM;S-033188 |
CAS ნომერი | 1985606-14-1 |
საფონდო სტატუსი | მარაგში, წარმოების მასშტაბები ასობით კილოგრამამდე |
Მოლეკულური ფორმულა | C27H23F2N3O7S |
Მოლეკულური წონა | 571,55 |
სიმჭიდროვე | 1,57±0,10 გ/სმ3 |
ხსნადობა | ხსნადი DMSO-ში |
გრძელვადიანი შენახვა | ინახება გრძელვადიანი ტემპერატურა -20℃ |
COA და MSDS | ხელმისაწვდომია |
წარმოშობა | შანხაი, ჩინეთი |
ბრენდი | რუიფუ ქიმიური |
ელემენტი | სპეციფიკაციები |
გარეგნობა | თეთრიდან მოთეთრო ფხვნილი |
იდენტიფიკაცია | IR სპექტრი შეესაბამება საცნობარო სტანდარტს შენახვის დრო შეესაბამება საცნობარო სტანდარტს |
წყლის შემცველობა (KF-ის მიხედვით) | ≤1.0% |
ზარალი გაშრობისას | ≤1.0% |
ნარჩენი ანთებაზე | ≤0.50% |
Მძიმე მეტალები | ≤20ppm |
დაკავშირებული ნივთიერებები | |
მაქსიმალური ინდივიდუალური მინარევები | ≤0.50% |
სულ მინარევები | ≤1.0% |
Ნაწილაკების ზომა | D90 Pass 150um |
ქირალური სიწმინდე | ≥99.0% |
სიწმინდე | ≥99.0% |
ანალიზი | 98.0%~102.0% |
ნარჩენი გამხსნელები | შეასრულეთ ICH მოთხოვნები |
ტრანსპორტირება | მიწოდება ყინულის პაკეტით |
ტესტის სტანდარტი | საწარმო სტანდარტი |
გამოყენება | API, A და გრიპის B ინფექციების სამკურნალოდ |
პაკეტი:ბოთლი, ალუმინის ფოლგის ჩანთა, 25 კგ/მუყაოს ბარაბანი, ან მომხმარებლის მოთხოვნის შესაბამისად.
შენახვის მდგომარეობა:შეინახეთ კონტეინერი მჭიდროდ დახურულ მდგომარეობაში და შეინახეთ გრილ, მშრალ (2~8℃) და კარგად ვენტილირებადი საწყობში შეუთავსებელი ნივთიერებებისგან მოშორებით.დაიცავით სინათლისა და ტენიანობისგან.
Ტრანსპორტირება:მიწოდება მთელს მსოფლიოში საჰაერო გზით, FedEx / DHL Express-ით.უზრუნველყოს სწრაფი და საიმედო მიწოდება.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) არის ანტივირუსული პრეპარატი, რომელიც შემუშავებულია იაპონური ფარმაცევტული კომპანიის Shionogi Co.-ისა და Roche-ის მიერ A და გრიპის B ინფექციების სამკურნალოდ.პრეპარატი თავდაპირველად დამტკიცდა იაპონიაში გამოსაყენებლად 2018 წლის თებერვალში და დამტკიცებული იყო FDA-ს მიერ 2018 წლის 24 ოქტომბერს მწვავე გაურთულებელი გრიპის სამკურნალოდ 12 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ სიმპტომები არა უმეტეს 48 საათის განმავლობაში.ბალოქსავირი მარბოქსილი, კაპ-ენდონუკლეაზას ინჰიბიტორი, აქვს მოქმედების უნიკალური მექანიზმი, ვიდრე ამჟამად არსებულ ნეირამინიდაზას ინჰიბიტორების კლასს, რომელიც გამოიყენება გრიპის ინფექციების სამკურნალოდ.Baloxavir Marboxil არის ახალი ანტიგრიპის საწინააღმდეგო პრეპარატი ახალი მოქმედების მექანიზმით.Baloxavir Marboxil არის Baloxavir Acid-ის (S-033447) პროწამალი, რომელიც ძლიერად და შერჩევით აინჰიბირებს თავსახურზე დამოკიდებულ ენდონუკლეაზას A და B ვირუსების პოლიმერაზას PA ქვედანაყოფში, რაც იწვევს რნმ-ის ტრანსკრიფციის და რეპლიკაციის ინჰიბირებას.ბალოქსავირი ასევე იქნა გამოკვლეული მისი პოტენციალის გამო COVID-19-ის სამკურნალოდ, მაგრამ დადასტურებული სარგებელი არ დაფიქსირებულა.
Baloxavir Marboxil არის გრიპის თერაპიული აგენტი, კონკრეტულად, ფერმენტის ინჰიბიტორი, რომელიც მიზნად ისახავს გრიპის ვირუსის ქუდდამოკიდებულ ენდონუკლეაზურ აქტივობას, ვირუსის პოლიმერაზას კომპლექსის ერთ-ერთ აქტივობას.კერძოდ, ის აინჰიბირებს პროცესს, რომელიც ცნობილია როგორც ქუდის მოტაცება, რომლის მეშვეობითაც ვირუსი იღებს მოკლე, დახურულ პრაიმერებს მასპინძელი უჯრედის რნმ-ის ტრანსკრიპტებიდან, რომელსაც შემდეგ იყენებს პოლიმერაზას კატალიზირებად საჭირო ვირუსული mRNA-ების სინთეზისთვის.პოლიმერაზას ქვედანაყოფი უერთდება მასპინძლის პრე-მრნმ-ებს მათ 5' თავსახურზე, შემდეგ პოლიმერაზას ენდონუკლეაზას აქტივობა კატალიზებს მის გაყოფას "10-13 ნუკლეოტიდის შემდეგ".როგორც ასეთი, მისი მექანიზმი განსხვავდება ნეირამინიდაზას ინჰიბიტორებისგან, როგორიცაა ოსელტამივირი და ზანამივირი.
Baloxavir Marboxil არის გრიპის კაფდამოკიდებული ენდონუკლეაზის სელექციური ინჰიბიტორი, რომელიც აფერხებს პოლიმერაზას ფუნქციას და შესაბამისად გრიპის ვირუსის mRNA 5, 3 რეპლიკაციას. მან აჩვენა თერაპიული აქტივობა გრიპის A და B ვირუსების ინფექციების მიმართ, მათ შორის შტამების მიმართ, რომლებიც რეზისტენტულია მიმდინარე ანტივირუსული აგენტების მიმართ 1. ეს პრეპარატი აინჰიბირებს ვირუსული რეპლიკაციისთვის საჭირო ფერმენტს, რითაც სწრაფად მკურნალობს გრიპის ვირუსის ინფექციას 5, Label და ამსუბუქებს ინფექციასთან დაკავშირებულ სიმპტომებს.ამ აგენტის ერთჯერადი დოზა აჩვენა, რომ აღემატება პლაცებოს გრიპის სიმპტომების შესამსუბუქებლად და აღემატება როგორც ოსელტამივირს, ასევე პლაცებო წამალს ვირუსოლოგიურ შედეგებში (გამორჩეული ვირუსული დატვირთვის შემცირებით).
ბაროქსავირი განკუთვნილია ≥ 12 წლის ასაკის პაციენტებისთვის, რომლებსაც აწუხებთ მწვავე გაურთულებელი გრიპი და რომელთა სიმპტომები არ აღემატება 48 საათს.ყურადღება უნდა მიექცეს მედიკამენტების შეზღუდვებს: გრიპის ვირუსი დროთა განმავლობაში იცვლება და არსებობს ისეთი ფაქტორები, როგორიცაა ვირუსის ტიპი და ქვეტიპი.მას შემდეგ, რაც შეიცვლება ვირუსის წამლის წინააღმდეგობა და ვირუსის პათოგენურობა, ანტივირუსული პრეპარატების კლინიკური ეფექტურობა შეიძლება შესუსტდეს.როდესაც გადაწყვეტთ ბაზალოვირის დიპივოქსილის მიღებას, გასათვალისწინებელია ხელმისაწვდომი ინფორმაცია პრეპარატის ადგილობრივი ეპიდემიური ვირუსის შტამის მგრძნობელობის შესახებ.
Baloxavir Marboxil არის გრიპის საწინააღმდეგო პრეპარატი, ანტივირუსული საშუალება, რომელიც მიიღება ერთჯერადი დოზის ტაბლეტის სახით, პერორალურად, 12 წლის ან მეტი ასაკის პირების მიერ, რომლებსაც აქვთ ამ ინფექციის სიმპტომები არა უმეტეს 48 საათის განმავლობაში. ეფექტურობა 48 საათის შემდეგ შეყვანილი ბალოქსავირი მარბოქსილი არ არის შემოწმებული.
Baloxavir Marboxil არ უნდა იქნას მიღებული რძის პროდუქტებთან, კალციუმით გამდიდრებულ სასმელებთან ან საფაღარათო საშუალებებთან, ანტაციდებთან ან პერორალურ დანამატებთან, რომლებიც შეიცავს კალციუმს, რკინას, მაგნიუმს, სელენს, ალუმინს ან თუთიას.
ბალოქსავირის მარბოქსილის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ხშირი გვერდითი მოვლენები მოიცავს დიარეას, ბრონქიტს, გაციებას, თავის ტკივილს და გულისრევას.გვერდითი მოვლენები დაფიქსირდა იმ ადამიანების 21%-ში, რომლებიც იღებდნენ ბალოქსავირს, 25%-ს, ვინც იღებდა პლაცებოს და 25%-ს ოსელტამივირში.
იაპონური პატენტი JP6212678 იტყობინება Baloxavir Marboxil-ის სინთეზის მეთოდი.3, 4-დიფტორბენზოის მჟავა გამოიყენებოდა ნედლეულად DMF-თან რეაგირებისთვის LDA-ს მოქმედებით, 2-ფორმილ-3, 4-დიფტორბენზოის მჟავის მისაღებად.შემდეგ იგი აყალიბებს თიოაცეტალს თიოფენოლთან ერთად, შემდეგ ამცირებენ და გამოყოფენ ბორანით, რათა მივიღოთ 2-ფენილთიომეთილ -3, 4-დიფტორობი, 8-დიფტოროდიბენზო [B, e] თიაზეპინი -11(6H)-ონი და ბოლოს საკვანძო თიაზეპინის ფრაგმენტი. 7, 8-დიფტორ-6,11-დიჰიდროდიბენზო [B, e] თიაზეპინ-11-ალკოჰოლი მიიღება ნატრიუმის ბოროჰიდრიდის რედუქციის შედეგად.3-(ბენზილოქსი)-4-ოქსო-4H-პირან-2-კარბოქსილის მჟავას გამოყენება ტერტ-ბუტილ ფორმატთან ესტერიფიკაციის შემდეგ 3-(ბენზილოქსი)-1-((ტერტ-ბუტოქსიკარბონილის) ამინო)-4-ოქსო მისაღებად. -1, 4-დიჰიდროპირიდინ-2-მეთილის ფორმატის ჰიდრატი, შემდეგ კი 2-(2, 2-დიმეთოქსიეთოქსი) ეთილამინი გადის ურეთანის გაცვლის რეაქციას და შემდეგ ციკლირდება მეთანესულფონის მჟავას მოქმედებით და მიიღება 7-(ბენზილოქსი)-3. 4,12,12a-ტეტრაჰიდრო-1H-[1,4] ოქსაზინო [3,4-c] პირიდინო [2,1-f][1,2,4] ტრიაზინი -6, 8-დიონის ჰემიჰიდრატი, მაშინ ეს არის კონდენსირებულია (R)-ტეტრაჰიდროფურან-2-ჭიანჭველა მჟავით, შემდეგ კრისტალიზდება და იხსნება, შემდეგ კი ქირალური დამხმარე ჯგუფი ამოღებულია საკვანძო ქირალური რგოლის მოლეკულის მისაღებად (R)-7-(ბენზილოქსი)-3,4,12, 12a-ტეტრაჰიდრო-1H-[1,4] ოქსაზინო [3,4-c] პირიდო [2,1-f][1,4] ტრიაზინი-6, 8-დიონი.შემდეგ საკვანძო რგოლის მოლეკულა გამოიყენება n-ჰექსანოლთან გრიგნარდის რეაგენტის მოქმედებით, შემდეგ კი თიაზეპინის საკვანძო ფრაგმენტით 7,8-დიფტორო-6, 11-დიჰიდროდიბენზო [B, e] თიაზეპინ-11-ალკოჰოლური დოკინგით. და ბოლოს დებიუტილაცია და კონდენსაცია მეთილის ქლოროფორმატით საბოლოო პროდუქტის Baloxavir Marboxil-ის მისაღებად.